203221. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diamidok szelektív amidinálására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203 221 B

i

(21) A bejelentés száma: 4009/87

(22) A bejelentés napja: 1987.09.09. (30) Elsőbbségi adatok:

905 827 1986.09.10. US

(51) Int. a.5 C 07 C 29/00

C 07 K 5/06

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1988.03.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.06.28. SZKV 91/06

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Arzeno, B. Humberto, Cupertino, Kalifornia (US) Syntex USA Inc., Palo Alto, Kalifornia (US)

jr. Morgans, J. David, Sunnyvale, Kalifornia (US)

(54)

Eljárás diamidok szelektív amidinálására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás o-guanidino-q-aminosavak szelektív amidálására, különösen a (ül) általános képletű vegyületek - ahol A jelentése hidrogénatom, 2-6 szénatomos alkoxikarbon il-csoport, l-etoxi-karbonil-3-oxo-fenilpropil-csoport vagy egy -CH(R7)-CO-Z általános képletű csoport és ebben R7 jelentése 1 -4 szánatomos alkücsoport és Z jelentése prolin-N-ü-csoport, a 7. helyzetben adott esetben 1-4 szénatomos alkücsoporttal helyettesített 3-karboxi-tetrahidroizokinolin-N-ü-csoport vagy 2-karboxi-indol-N-ücsoport;

Q jelentése karboxilcsoport vagy egy -CO-N(R8) - CH(R9)-CO-R10 általános képletű csoport és ebben | |

R8 és R9 a hozzájuk kapcsolódó -N-CH- láncrésszel együtt egy-egy prolin-N-ü-csoportot képez,

R10 pedig fenil-(l-4) szénatomos alkoxicsoportot képvisel;

Rl jelentése 1-6 szénatomos alküéncsoport;

R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos, adott esetben 1-3 flouratommal helyettesített alkücsoport vagy fenücsoport;

azzal a megszorítással, hogy R1 és R2 közül legalább az egyiknek a jelentése más, mint hidrogénatom

előállítására oly módon, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - ahol A, Q és R1 jelentése egyezik a fenti meghatározás szerintivel - vagy ennek reakcióképes származékát valamely (II) általános képletű formamidin-szulfonsawal ahol R2 és R3 jelentése egyezik a fenti meghatározás szerintivel - alkilezünk.

AHN-CH-Q

NH i

so

3h

AHN-CH-Q.

1,

|

R1

c

• f

/\ 3 4 N-R5

NH

1

C

1

/ \ „

H

H

I. ábra

n. ábra

Hl. ábra

A leírás terjedelme: 16 oldal (ezen belül 16 ábra)

HU 203221 B