203189. lajstromszámú szabadalom • Stabilizált makrolid-tartalmú inszekticid, akaricid és nematocid készítmények és eljárás stabilizált makrolidokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203189 B 2 óllal keverjük rázással, majd mozsárban, törővei alaposan összekeverjük Az így kapott szüárd anyag egy részét egy másik, butilezett bidroxi-toluol t nem tartalmazó mintával párhuzamosan 50 °C-on két héten keresztül melegítjük leforrasztott csőben, majd tisztaságát 5 újra meghatározzuk. Az alábbi eredményeket kapjuk. Hozzáadott butilezett hidroxi- 0 250 toluol (ppm) Tisztaság változása (%) -23,0 -10,0 6. példa A faktor tisztaságának változása ultraibolya fény hatására Az 5. példában leírtak szerint járunk el, és a kapott szilárd anyagokat vagy hűtés alkalmazása mellett raktározzuk, vagy szobahőmérsékleten ultraibolya fénynek kitéve. Az eredményeket az alábbi táblázatban is- 10 mértétjük Kezdeti Mért tisztaság(%) 3 nap 7 nap 10 nap Butilezett Hűtés közben 100,0 100,0 101,2 98,8 hidroxi-totárolva luol nélkül Szobahőmérsékleten UV fénynek kitéve* 100,0 92,8 83,5 84,3 250 ppm bu-Hűtés közben tilezett tárolva 100,0 100,0 100,5 100,1 hidroxi-to Szobahőmérsékleten luol mellett UV f énynek kitéve* 100,0 100,8 92,5 92,5 * higany UV-lámpa (366 nm) A készítmények előállítását az alábbiakban ismer- 30 tétjük. Hatóanyag alatt egy (I) általános képletű vegyületet értünk. Az összes készítményben további komponensként antioxidáns van, például 0,02-0,3% mennyiségben. Tabletta készítmény Előállítás nedves granulálással mg hatóanyag 250,0 magnézium-sztearát 4,5 kukoricakeményítő 22,5 keményítő glikolát-nátriumsó 9,0 nátrium-laurü-szulfát 4,5 mikrokristályos cellulóz tablettamaghoz) 450 mg-ra A hatóanyaghoz nedves granuláláshoz elegendő mennyiségű 10%-os keményítő-pasztát adunk. Elvé- 60 gezzük a granulálási és a szárítást tálcás vagy fluidizációs szárítóval. A granulátumot átszitáljuk, hozzáadjuk a többi komponenst és a keveréket tablettázzuk. Kívánt esetben a tablettamagot filmbevonattal lát- 55 juk el, hidroxi-propü-metü-cellulóz vagy más hasonló filmképző anyag felhasználásával, vizes vagy nem vizes oldószerrendszert használva. A filmbevonó oldat plasztikálószerl és megfelelő színezőanyagot is tartalmazhat. Kis- és háziállatok kezelésére alkalmas tabletta Előállítás száraz granulálással mg hatóanyag 50,0 magnézium-sztearát 7,5 35 mikrokristályos cellulóz tablettamaghoz) 75,0 mg-ra A hatóanyagot a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal összekeverjük. A keveréket szemcsékké tömörítjük. A forgóhengereket rotációs 40 granuláló berendezésen átvezetve aprítjuk. A kapott szabadon folyó granulátumot tablettává préseljük. A tablettamagokat ezután filmbevonattal láthatjuk el, a fentiekben ismertetett módon. 45 Intramammális injekció állatgyógyászati célra g/dózis Határértékek hatóanyag 0,150g 0,05-l,0g poliszorbát 60 3,0 tömeg% fehér méhviasz 6,0tömeg% 3g-ra 3-15 g-ra arachisolaj 91,0 tömeg% Az arachisolajat, fehér méhviaszt és poliszorbát 60- at keverés közben 60-160 °C-ra melegítjük. A hőmérsékletet 2 órán keresztül 160 °C-on tartjuk, majd keverés közben szobahőmérsékletre hűtjük a keveréket. A hordozóanyaghoz aszeptikus körülmények között hozzáadjuk a hatóanyagot és nagy fordulatszámú keverő segítségével diszpergáljuk. Kolloidmalmon átvezetve tovább finomítjuk. A terméket aszeptikus köriil- 60 mények között sterü műanyag fecskendőkbe töltjük. 4
