203188. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként maleinsav-hidrazidot és egy citokinint tartalmazó, szinergikus hatású gametocid készítmény, valamint eljárás az anyarozstermelés fokozására
1 HU 203 188 A 2 A találmány tárgya hatóanyagként maleinsav-hidrazidot, előnyösen egy sóját és egy citokinint tartalmazó szinergikus hatású gametocid készítmény, valamint eljárás az anyarozstermelés fokozására. Ismeretes, hogy a természetben előforduló vízoldhatatlan peptid-alkaloidok, az ergolénvázas vegyületek (mint az ergotamin, az erkokrisztin, az ergokomin és az ergokriptinek) gyógyászati felhasználása emelkedő tendenciát mutat, ezért előállításukat fokozni szükséges. Az egyik megoldás az anyarozstermesztés intenzifikálása kémiai gametocidok alkalmazásával. A parazita anyarozs termesztés oly módon történik, hogy a gazdanövény (rozs) ováriumait konídium szuszpenzió jelenlétében megsértik (gépi fertőzés), így a gomba az ováriumba jutva szaporodásnak indulhat. A rozs ily módon kénytelen asszimilátáit megosztani saját utódja (magtermés) és a parazita között. A gomba, felszaporodása és fejlődése után, a rozs vegetációs periódusa végén - amikor a rozs elszáradni kezd - áttelelő képletet (szklerociumot) hoz létre. Az ergotalkalidokban gazdag szlderociumokat rendszerint géppel takarítják be, és tisztítás után ezekből indulhat meg a hatóanyag kinyerése. Az 1 603 896 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetett gametocid készítmények hatóanyagként új 1-aril-pirid-2-on, l-aril-pirid-4-on vagy 1- arü-4-piridazon származékokat tartalmaznak. A leírás megemlíti, hogy hasonló célra például giberellinek, auxinok, morfaktinok, maleinsav-hidrazid, illetve ezek keverékei is alkalmasak, A szabadalmi leírás szerint a rozsnövényt a felsorolt vegyületek valamelyikével vagy keverékükkel, adott dózisban és adott fenofázisban - a virágzás és a meiosis közötti intervallumban - megpermetezik, ily módon a hatóanyag megakadályozza az ivarsejt képződést (gametogenezis) - ezt nevezik gametocid hatásnak. Ennek következtében a rozsnövény (a Claviceps gomba szempontjából a gazdanövény) nem termékenyül meg, steril marad. A sterilitás azt eredményezi, hogy az asszimilációs apparátus által az utódoknak „készített” asszimilátákon a Claviceps gombának nincs „kivel” osztoznia, vagyis a kezelés révén relatív tápanyagbőség áll elő a gomba számára, amely végül is a parazita anyarozs termésnövekedésében nyilvánul meg. Az 1 603 896 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírásban ismertetett készítményekkel a gametocidos kezelés megvalósításánál mintegy 60%-os sterilitás érhető el, és ez alatta marad a teljes lehetőségek kihasználásának. A fentiek alapján olyan gametocid készítmény kidolgozását tűztük ki célul, amely a parazita anyarozs termesztés alkalmazásával tovább fokozza a termést. Kísérleteink során azt találtuk, hogy ha a maleinsav-hidrazidot egy citokininnel, előnyösen kinetinnel kombináljuk, és ezen készítmény permetlevével kezeljük a rozspopulációt, úgy az anyarozs termés az egyes komponensek (maleinsav-hidrazid és egy citokinin) hozamához viszonyítva megnő, amely szinergikus hatásra utal, mi mellett a drog hatóanyag-tartalma változatlan marad, sőt minimális mértékben nő. A találmányunk szerinti szinergikus hatású készítmény egyik hatóanyaga a maleinsav-hidrazid (2 575 954; 2614 916és2 805 926 amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások), a másik egy citokinin (R. Wegler: Chemie der Pflanzenschutz - unf Schädlingsbekämpfungsmittel, 2. kötet 413-423. o.; Springer-Verlag Berlin, Heidelberg, New Y ork 1970) ismert vegyületek Citokininként előnyösen kinetint (6-N-furfuriladenin) Matteny, J. R. és mtsai: Physiol. Plantarum 5 485 (1952); Weaver, R. J. és mtsai: Nature 206, 952 (1965) alkalmazunk A találmány tárgya szinergikus hatású gametocid készítmény, amelyre jellemző, hogy 0,01-5,0 tömeg% mennyiségben és 1 :0,000002-1:0,005 tömegarányban maleinsav-hidrazidot és egy citokinint tartalmaz egy vagy több szilárd és/vagy cseppfolyós vivőanyag, - előnyösen ásványi anyagok őrleménye vagy inert oldószer -, adott esetben felületaktív anyag(ok) - előnyösen anionos vagy nemionos emulgeáló -, és/vagy diszpergálószer(ek) mellett. A találmány továbbá eljárás az anyarozs termelés fokozására gametociddal végzett kezelés útján, oly módon, hogy a rozspopulációt a kalászainak mintegy 60%-ban látható állapotában 50-1000 1/ha, előnyösen 50-300 1/ha térfogatú 0,01-5,0 tömeg% mennyiségben és 1:0,000002-1:0,005 tömegarányban maleinsav-hidrazidot, előnyösen egy sóját és kinetint tartalmazó permedével kezeljük. A találmány szerinti eljárást oly módon is megvalósíthatjuk, hogy a hatóanyag komponenseket - a maleinsav-hidrazid oldatot és a kinetin oldatot külön-külön tetszőleges sorrendben viszik ki a rozspopulációra. A találmány szerinti készítmény, tankkeverék és permedé, valamint az anyarozstermelés fokozására vonatkozó eljárás új. A találmány szerinti készítményt 0,5-15 kg/ha dózisban alkalmazzuk. A petmetlé mennyisége 50-300, előnyösen 80-120 1/ha. A találmány szerinti készítményt a növényvédő szerekhez hasonlóan segédanyagok alkalmazásával ismert módon formálhatjuk, célszerűen azonban ún. tankkeverék alakjában az alkalmazás helyszínén állítjuk elő például oly módon, hogy egy keverővei ellátott edénybe 100 liter vizet töltünk, majd a keverés megindítása mellett 8 liter 301% maleinsav-hidrazid oldatot (a kereskedelmi forgalomban kapható Malzidot) és 1 g kinetint, kívánt esetben továbbá felületaktív anyago(kat) adagolunk. Az oldat homogenizálása után a találmány szerinti készítményt ún. tankkeverék formájában kapjuk. A találmányunk szerinti készítményt és az alkalmazásával elért eredményt a következő példákban mutatjuk be, anélkül, hogy igényünket a példákra korlátoznánk. 1. példa 301% maleinsav-hidrazid oldat 8 tr kinetin 0,1 X 10~3tr nátrium-ligninszulfonát 1 tr víz lOOtr 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
