203112. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a BU-3608 antibiotikumok N-alkil-származékainak és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203112 B

(21) A bejelentés száma: 3664/89

(22) A bejelentés napja: 1989.07.19. (30) Elsőbbségi adatok:

221 144 1988.07.19. US

(51) Int. Cl.5

C 07 H 15/244

A 61 K 31/70

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.04.30.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.05.28. SZKV 91/05

(72) Feltalálók:

Nishio, Maki, Tokió (JP) Kakushima, Masatoshi, Tokió (JP) Konishi, Masataka, Kawasaki (JP) Oki, Toshikazu, Yokohama (JP)

(73) Szabadalmas:

Bristol-Myers Squibb Co., New York, New York (US)

(54) Eljárás a BU-3608 antibiotikumok N-alkil-származékaínak, és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmánya BU-3608, BU-3608 B, C, D és E antibiotikumok, valamint a megfelelő dexilozil-vegyületek N- alkil-származékainak előállítására vonatkozik. Ezek az új vegyületek a (II) általános képlettel jellemezhetők, amelyben

R1 hidrogénatom, vagy metilcsoport, és ebben az esetben az alanilcsoport D-konfigurációjú,

Rz hidrogénatom vagy béta-D-xilozil-csoport;

Y -NR3R4 vagy -*NR3R4R5.X' általános képletű csoport, ezekben

R3, R4 és R5 azonos vagy különböző, és 1-5 szénatomos alkilcsoportot jelent; és X’ valamely anion.

A találmány szerinti vegyületek a gyógyászatban antifungális szerekként alkalmazhatók.

m

X

A leírás terjedelme: 6 oldal, 8 rajz

HU 203 112 B