203109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfinsav-származékok valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
51 HU 203 109 B 52 R' és Rd együtt trimetiléncsoportot képeznek; Re jelentése acetil-, benzoil-, karbobenziloxi-, trill uor-acetil-, metilszulfonil-, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy hidrogénatom; vagy valamely (c) általános képletű csoport, ahol A jelentése benzolmaradék és Y jelentése -0-, -NH- vagy -NR*, ahol R‘ 1-6 szénatomos alkilcsoportot képvisel) és győgyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely OH’) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése a fent megadott, azzal a különbséggel, hogy Re hidrogénatom helyett valamely védőcsoportot képvisel, R60 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport és R1 és Rz jelentése a fent megadott (a peptidkémiában önmagában ismert módon valamely (IV’) általános képletű vegyülettel kondenzálunk (mely képletben R50 jelentése R5 jelentésével azonos, azzal a különbséggel, hogy a jelenlevő karboxilcsoport védett és R3 és R4 jelentése a fent megadott); szükség esetén egy R50 helyén levő védett karboxilcsoportot karboxilcsoporttá alakítunk és az Re csoport helyén levő védőcsoportot hidrogénatomra cseréljük le; majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá; (i) R6 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, egy R* helyén 1-6 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet valamely savval vagy halogén-trimetil-szilánnal kezelünk; (ii) az X helyén levő ciklikus imidcsoportban levő valamely reakcióképes helyettesítőt alábbi (funkcionális átalakításnak vetünk alá: egy fenil-(l—4 szénatomos alkoxi)-csoportot hidróxilcsoporttá hidrogénezünk; egy nitrocsoportot aminocsoporttá redukálunk; vagy egy hidrogénatomot halogénezéssel halogénatomra cserélünk le; és/vagy (iii) egy (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig alkalmas sóvá alakítunk. (Elsőbbség; 1986. december 15.) 2. Az 1, igénypont szerinti eljárás R1 helyén hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R! helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R2 helyén 3-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás R2 helyén n-propil-, izobutil- vagy szekunder butilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén izobutilcsoportot; R4 helyén hidrogénatomot vagy R3 és R4 együttes helyén -(CH^- általános képletű csoportot - ahol n értéke 7-9 - és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 7. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén izobutilcsoportot; R4 helyén metilcsoportot és R5 helyén karboxil- vagy 1-6 szénatomos (alkoxi)-karbonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás R5 helyén karboxilvagy etoxikarbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás X helyén (b) általános képletű ciklikus imidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben P és Q együtt valamely -CH(Rf)-€H(R'>-,-CH(Rf)-CH(R,)-CH(R')-> -CíR^QR1)- vagy-NH-CHjáltalános képletű csoportot képeznek, amely képletekben Rf jelentése hidrogénatom vagy 2-6 szénatomos alkil-, fenil-, benziloxi-formamido-, [(benziloxikarbonil)-2-pirrolidinil]-karboxamidovagy acetil-amino-csöpört; vagy P és Q együtt helyettesítetlen benzol-, naftalin-, antracén-, tiofén- vagy piridin-rendszert képeznek, amely adott esetben jelenlevő helyettesítőként egy vagy több 1-4 szénatomos alkil- (beleértve a 4,5-etilént), 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, benziloxi-, nitro-, amino-, hidroxilcsoportot, halogénatomot, acetamido-csoportot hordozhat, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. szeptember 22.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az összes Rfszimbólum hidrogénatomot vagy 2-6 szénatomos alkil- vagy benziloxi-formamido- vagy [(benziloxikarbonil)-2-pirrolidinil]-karboxamido- vagy acetilamino- - csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. szeptember 22.) 11. A10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben az egyik Rf szimbólum fenilcsoportot és a másik hidrogénatomot vagy fenilcsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. szeptember 22.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben P és Q együtt 1,2-fenilén- vagy 2,3-naftilén-csoportot képeznek, amely csoportok adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-, halogén-, hidroxil-, amino-, benziloxi-formamido-, [(benziloxikarbonil)-2-pirrolidinil]-karboxamido- vagy acetamino-helyettesítőt hordozhatnak, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. december 15.) 13. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
