203105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirollo-pirimidin-származékok, valamint az e származékokat tartalmazó, daganatos megbetegedések elleni gyógyászati készítmények előállítására

31

HU 203 105 B

32

Y és R jelentése, valamint n értéke a tárgyi körben megadott - egy (ül) általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott

és kívánt esetben egy, az R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyiilet előállítására egy, az R1 és R2 helyén benzil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet dezészterezünk;

és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.03.24.)

3. Eljárás olyan (I) általános képletű pirrolo-pirimidin-származékok, valamint savaddíciós, bázissal képzett vagy kvatemer sóik előállítására, ahol a képletben az

A-gyűrű jelentése pirrolgyűrű,

X jelentése amino- vagy hidroxilcsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, benzil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

n értéke 2-4 egész szám;

és az R jelentése minden ismétlődő n egységben különböző is lehet azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy valamely halogenidjét, észterét, anhidridjét, vegyes anhidridjét, azidját vagy egyéb szokásos reaktív származékát - a képletben az A-gyűrű jelentése pírról- vagy pirrolingyűrű, X, Y és R jelentése, valamint n értéke a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával reagáltatjuk- a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott- és abban az esetben, ha a kapott vegyület az A-gyűrű helyén pirrolingyűrűt tartalmaz, azt (I) általános képletű vegyületté dehidrogénezzük;

és kívánt esetben egy, az R1 és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására egy, az R1 és R2 helyén benzil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet dezészterezünk;

és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.09.29.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében X jelentése aminocsoport, és Y, R, az A-gyűrű és n, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagál tatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében X jelentése hidroxilcsoport, és Y, R, az A-gyűrű és n, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében Y jelentése hidrogénatom, és X, az A-gyűrű és n, Rl és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagál tatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében Y jelentése hidroxilcsoport, és X, az A-gyűrű, R, R1, R2 és

n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében R jelentése hidrogénatom, és X, Y, az A-gyűrű, R\ R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és X, Y, az A-gyűrű, R1, R2 és n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében R1 és R2 jelentése hidrogénatom, és az A-gyűrű, X, Y, R és n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport és az A-gyűrű, X, Y, R és n jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége:

1989.03.24. )

12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében n értéke 3 és az A-gyűrű, X, Y, R, Rl és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége:

1989.03.24. )

13. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyüietek előállítására, amelyek képletében n értéke 2 vagy 4, és az A-gyűrű, X, Y, R, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

14. Eljárás rákellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyszerészetileg megfelelő savaddíciós, bázissal képzett vagy kvatemer sóját - a képletben az

A-gyűrű, X, Y, R, R1, R2és n jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos -a gyógyszerészeiben használatos segédanyagokkal, továbbá szilárd vagy folyékony hígítószerekkel gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.03.24.)

15. Eljárás rákellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy gyógyszerészetileg megfelelő savaddíciós, bázissal képzett vagy kvatemer sóját - a képletben az

A-gyűrű, X, Y, R, R1, R2 és n jelentése a 2. igénypontban megadottal azonos -a gyógyszerészeiben használatos segédanyagokkal, továbbá szilárd vagy folyékony hígítószerekkel gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.24.)

16. Eljárás rákellenes hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános kép-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

17