203104. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új perhidroazacikloalkano-[1,2-a]-imidazol-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
17 HU 203 104 B 18 etil-2,5-dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1 ,2-a] imidazol-7- -a-karboxilát, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a]imidazol-7a-karboxamid, 2.5- dioxo-lH-oktahidro-imidazo[l,2-a]piridin, vagy 2,5hüoxo- 1 H-oktahidro-imidazo[ 1 ,2-a]azepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1989.02.07.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet - a képletben R\ R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk, és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1989. 02. 07.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (1) általános képletű vegyületként 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazolt, 2.5- dioxo-7a-metil-hexahidro- lH-pirrolo[ 1,2-a]imidazolt, (3S)-3,7a-dimetil-2,5-dioxo-hcxahidro-lH-pirrolo[l,2- -a]imidazolt, (3R,S)-3,7a-dimetil-2,5-dioxo-hexahidro-lH-pirrolo [ 1,2-a] imidazolt, (3S)-2,5-dioxo-3-metil-hexahidro- lH-pirrolo[ 1,2-a] imidazolt, (3R,S)-2,5-dioxo-3-metil-hexahidro-lH-pirrolo[12-a] imidazolt, (3S)-2,5-dioxo-3-izobutil-hexahidro-lH-pirrolo[l,2-a] imidazolt, 2.5- dioxo-1 -etil-hexahidro- lH-pirrolo[ 1,2-a]imidazolt, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazolt, etil-2,5-dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a]imidazol-1 - -acetátot, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazol-1 - -acetamidot, (3S)-3-benzil-2,5-dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[l ,2-a] imidazolt, (3S)-3-(hidroxi-metil)-2,5-dioxo-hcxahidro-lH-pirrolo[ 1,2-a] imidazolt, 2.5- dioxo-hexahidro-lH-pirrolo[l,2-a]imidazol-7a-karbonsavat, etil-2,5-dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a]imidazol-7a-karboxilátot, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a]imidazol-7a-karboxamidot, 2.5- dioxo-1 H-oktahidro-imidazo[ 1,2-a]piridint vagy 2.5- dioxo- lH-oktahidro-imidazo[l ,2-a]azepint használunk. (Elsőbbsége: 1989.02.07.) 9. Eljárás az (1) általános képletű perhidroazacikloalka[l ,2-a] imidazol-származékok - a képletben R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy -CHR6CONHR7 általános képletű csoport, ahol R6 és R7 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkil-, -CH2OH vagy benzilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, -CONHj vagy -COOR8 általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 2, 3 vagy 4 - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (2) általános képletű vegyületet - a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és R4 jelentése hidrogénatom -egy (3) általános képletű vegyülettel - a képletben R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport - reagáltatunk, vagy b) egy (4) általános képletű vegyületet - a képletben R\ R2, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott, R4 jelentése hidrogénatom és R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport - ciklizálunk, majd kívánt esetben egy kapott, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket bróm-ecetsav-(l^t szénatomos alkil)-észterrel, majd a kapott, R1 helyén -CH2R6COOR7 általános képletű csoportot - ahol R6 és R7 jelentése a tárgyi körben megadott - tartalmazó vegyületet ammóniával kezeljük. (Elsőbbsége: 1988.02.08.) 10. A 9. igénypont szerinti (a) eljárás, azzal jellemezve, hogy bázis jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988.02.08.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-hidroxidot vagy nátrium-karbonátot használunk. (Elsőbbsége: 1988.02.08.) 12. A 9. igénypont szerinti (b) eljárás, azzal jellemezve, hogy ammónium-hidroxid jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1988.02.08.) 13. A 9. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R’-R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1988.02.08.) 14. A 9. igénypont szerinti eljárás 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazol, 2.5- dioxo-7a-metil-hexahidro-lH-pirrolo[l,2-a]imidazol, (3S)-3,7a-dimetil-2,5-dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2- -a]imidazol, (3R,S)-3,7a-dimetil-2,5-dioxo-hexahidro-lH-pirrolo [l,2-a]imidazol, (3S)-2,5-dioxo-3-metil-hexahidro-lH-pirrolo[l,2-a] imidazol, (3R,S)-2,5-dioxo-3-metil-hexahidro- lH-pirrolo[ 1,2-a] imidazol, (3S)-2,5-dioxo-3-izobutil-hexahidro-lH-pirrolo[l,2-a] imidazol, 2.5- dioxo-1 -etil-hexahidro- lH-pirrolo[ 1,2-a] imidazol, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazol, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazol-1 - -acetamid, (3S)-3-benzil-2,5-dioxo-hexahidro- lH-pirrolo[l ,2-a] imidazol, (3S)-3-(hidroxi-metil)-2,5-dioxo-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazol, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrok)[ 1,2-a]imidazol-7a-karbonsav, etil-2,5-dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1 ,2-a] imidazol-7a-karboxilát, 2.5- dioxo-hexahidro-1 H-pirrolo[ 1,2-a] imidazol-7a-karboxamid, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
