203103. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5-dihidro- és 4,5,6,7-tetrahidropirazolo-[1,5-a]-pirimidin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) A bejelentés száma: 4663/87

(22) A bejelentés napja: 1987.10.16. (30) Elsőbbségi adatok:

919 730 1986.10.16. US

(11) Lajstromszám:

203103 B

(51) Int Cl.5

C 07 D 487/04

A 61 K 31/505

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1989.02.28.

(45) A mepdás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.05.28. SZKV 91/05

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Brabander, Herbert Joseph, Nanuet, New York (US) American Cyanamid Co., Stamford,

Dusza, John Paul, Nanuet, New York (US) Connecticut (US)

Epstein, Joseph William, Monroe, New York (US)

Tseng, Shin Shyong, Bridgewater, New Jersey (US)

(54) Eljárás 4,5-dihidro- és 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]-pirimidin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány az (la) és (Ib) általános képletű vegyilletek és farmakológiai szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására vonatkozik - ahol a szaggatott vonal adott esetben jelen lévő kettős kötést jelent, az (la) általános képletű vegyületekben a 6-os és 7-es helyzetű szénatomok között kettős kötés van, viszont az (Ib) általános képletű vegyületekben a 6-os és 7-es helyzetű szénatomok között nincsen kettős kötés;

Rj jelentése hidrogén-, bróm- vagy klóratom, katbamoil-, karboxil-, 1-3 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó karbalkoxi-, ciano-, -COjNa csoport, furán-2-karbonil-, tercier-butil-karbonil- vagy (a) általános képletű csoport, amelyben X jelentése hidrogénatom,

R2,R4 és R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy (b) általános képletű csoport, amelyben R7 és Rs azonosak vagy különbözőek, és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom, vagy egyikük hidrogénatom, másikuk nitro-, trifluor-metil-, acetil-amino- vagy N-(l-3 szénatomos alldl)-acetil-amino-csoport,

A leírás terjedelme: 15 oldal, 3 rajz

í

Rx-i i <!ír

R2 R5-kN/L=J-R1

H

(Ib)

HU 203 103 B