203100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos csoporttal helyettesített kinolin-karbonsavak előállítására
25 HU 203 100 B 26 ridil-amino-, fenil-amino-, di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-, 1-4 szénatomos alkilamino- vagy (NH^-ON- csoport, vagy A jelentése riitrogénatom, Y 3-5 szénatomos cikloalkilcsoport és R2 (c) általános képletű csoport, vagy A és Y együttesen (a) általános képletű csoportot alkot, ahol R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R2 (o) vagy (c) általános képletű csoport, ahol Q jelentése kénatom és R5 aminocsoport -vegyületek és ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű, ahol Y és A jelentése a fenti, és L jelentése lehasadó csoport, vegyületet egy R2H általános képletű, ahol R2 jelentése a fenti, aminnal reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése metincsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése 6-(5,6,7,8-tetrahidro-l,6-naftiridin)-il-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése 5-(2-R5-helyettesített-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridil)-csoport, ahol Rs jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R5 jelentése aminocsoport vagy 3-piridil-amino-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-[5-(2-amino-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridil)]-l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, 7-[5-(2-amino-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridil)]-1 -ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-7-[5-(2-metil-4,5,6,7-tctrahidro-tiazolo[5,4-c]piridil)-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-[5-(2-(3-piridil)-am ino-4,5,6,7-tetrahidro-tiazoIo[5,4-c]piridil)]-kinolin-3-karbonsav, l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-[6-(5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridin)]-kinolin-3-karbonsav, l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-[6-(5,6,7,8- -tetrahidro-1,6-naftiridin)]-1,8-naftiridin-3-karbonsav, 7- [6-(2-amino-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[4,3-d] -pirimidil)]-1 -ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, l-ciklopropil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-[6--(5,6,7,8-tetrahidro-l,6-naftiridin)]-kinolin-3--karbonsav, 9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-7-oxo-10-[6-(5,6,7,8- -tctrahidro-1,6-naftiridin)]-7H-pirido[ 1,2,3-de]-l ,4- -benzoxazin-6-karbonsav, 6-fluor-1 -metil-amino-1,4-dihidro-4-oxo-7- [6-(5,6,7,8- -tetrahidro-1,6-naftiridin)]-kinolin-3-karbonsav, 6-fluor-1 (4-fluor-fenil)-1,4-dihidro-4-oxo-7-[6- -(5,6,7,8-tctrahidro-l,6-naftiridin)]-kinolin-3-karbon sav, és 6-fluor-1 -(2-fluor-etil)-1,4-dihidro-4-oxo-7-[6-(5,6,7, 8- tetrahidiio-l,6-naftiridin)]-kinolin-3-karbonsav, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 14
