203099. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált kinolinium és izokinolinium származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 203 099 B 22 t>2) valamely eljárásváltozat szerint előállított, R3 helyén 1-4 szénatomos alkiltiocsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet egy (IX) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R7 és Rg jelentése a fent mepdott; vagy c) (Ic) általános képletű nem-aromás vegyUletek előálb'tása esetén (mely képletben R,, Z és A jelentése a fent mepdott és R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport), valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R,, Z és A~ jelentése a fent megadott) bázikus közegben valamely alkilezőszerrel reagáltatunk; majd kívánt esetben az a)-c) eljárások bármelyike szerint előálbtott (I) általános képletű vegyületben egy A~ aniont egy másik A" anionra lecserélünk. 2. Az 1. igénypont szerinti bi) eljárás, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület savaddíciós sójának alkilezésénél alkilezőszerként diaiki!-szulfátot alkalmazunk, fölöslegben, az oldószer szerepét is betöltő mennyiségben. 3. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyület alkilezését alkil-halogeniddel poláros oldószerben - előnyösen acetonitrilben - végezzük el. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy A- helyén perklorát- vagy etánszulfonát-aniont tartalmazó (VIII) általános képletű savat alkalmazunk. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R! . R21 R3, R,, Z és A" jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és a keveréket galenikus formára hozzuk. 5 10 15 20 12
