203098. lajstromszámú szabadalom • Eljárás policiklusos kinolin-, naftiridin- és pirazino-piridin-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 203 098 B 22 A kapott keveréket lehűtjük, az oldószert lepároljuk, és a maradékot kloroformban feloldjuk. A kloroformos oldatot vízzel, 2 n sósavval, vízzel, nátrium-hidrogén-karbonáttal és ismét vízzel mossuk. Az oldatot szárítjuk, szűrjük és az oldószert lepároljuk. így kapjuk a 10-(3- -klór-fenil)-6,7,8,9-tetrahidro-benzo[b] [ 1,8]naftiridin-5(10H)-ont, amit acetonitrilból kristályosítunk. Olvadáspontja 195-198 'C. Kitermelés 45% (3). Az alábbi 2. táblázat 1. és 2. oszlopai szerinti primer aminokat illetve enamino-ketonokat alkalmazva a 3. oszlop szerinti naftiridinonokat vagy pirazinopiridonokat állítjuk elő, lényegileg az 1. és 2. példákban leírt eljárások szerint. Az alábbi 3. táblázat 1., illetve 2. oszlopai szerinti 5 primer aminokat, illetve enamino-ketonokat alkalmazva, lényegileg az előbbiekkel azonos módon állítjuk elő a 3. oszlop szerinti termékeket 2. táblázat 1. Primer amin B NH2-B-ben V H H H X L4 CH Cl CH Cl CH a Termék op. "C (oldószer az átkristályosításhoz) Kitermelés 321-324 63% (3) (CH3CN) 306-308 17% (3) (CH3CN) nátriumsó-monohidrát V,,»* * 3380 és 1620 cnf1 230-233 12% (1) (CHjCN) H CH a 303-306 23% (3) (CH3CN) H CH a 287-290 38% (3) (CHjCN) H CH a 294-296 56% (1) (CHjCN) H CH a 270-273 16% (3) (CHjCN) CsHsCXCOjCHz * * * * „ 151-153.5 48% (3) (CHjCN) 3) B ugyanaz mint az 1. oszlopban és X és V ugyanazok mint a 2. oszlopban * a 2. előkészíti példa szerinti vegyület felhasználásával előállítva 12
