203092. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként labdánszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására
19 HU 203 092 B 20 reagáltatjuk, amely képletben R7 jelentése egy (II) általános képletű csoport - a képletben R16, 1, m, p jelentése a fenti és R^ jelentése halogénatom és ha R1' jelentése védőcsoport, akkor ezt a csoportot szokásos módon lehasítjuk, vagy b) egy (XI) képletű vegyülettel olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, amely képletben az R7 szubsztituens jelentése (XII) általános képletű csoport, i) kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rj jelentése hidroxilcsoport, míg R7 csoport jelentése (XII) általános képletű csoport - szerves savval kezeljük, amikor is olyan (I) általános képletű vegyület keletkezik, amely képletben R7 jelentése -0-C0-CH0H-CH20H csoport és Rí jelentése hidroxilcsoport, vagy ü) egy (I) általános képletű vegyületet - a képletben R7 jelentése -OCO-UHíRb csoport, amikor is Ra jelentése halogénatom és R] jelentése hidroxilcsoport -, nátrium-formiáttal reagáltatjuk, így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amely képletben R7 jelentése -OCOCH2-O-CHO csoport, vagy iii) az i) lépésben kapott vegyületet alumínium-oxiddal reagáltatjuk, így olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amely képletben R, vagy R7 jelentése -OCOCH2OH csoport, vagy iv) az ii) lépés után kapott (I) általános képletű vegyületet előszűr szokásos módon acilezzük, majd az így kapott vegyületet HNR^R^ képletű aminnal - a képletben RM és R^ jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil- vagy fenilcsoport - olyan (la) általános képletű vegyületté reagáltatjuk, amely képletben Rí vagy R7 jelentése hidroxilcsoport és R7 jelentése (II”’) általános képletű csoport - a képletben m’ jelentése a már megadott és Ra jelentése NRj^Re - a képletben R* és Ra jelentése a már megadott - vagy c) egy (F) általános képletű vegyületet - a képletben Rr jelentése egy hidroxilcsoportot védő csoport, és R7 jelentése hidroxilcsoport, először egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R jelentése oxigénatom vagy kénatom, reagáltatjuk, majd egy HNR^Rh általános képletű amint adunk a reakcióelegyhez, vagy egy (F) általános képletű vegyületet kálium-cianáttal és trifluor-ecetsavval kezelünk, majd ismert módon az 1-helyzetben lévő védőcsoportot lehasítjuk, amikor is egy (I) általános képletű vegyület keletkezik - a képletben R, jelentése hidroxilcsoport és R7 jelentése -OCONR^R^ általános képletű csoport - a képletben RM és Ra jelentése a már megadott -, vagy d) egy (F) általános képletű vegyületet - a képletben Rr jelentése egy védett hidroxilcsoport és R7 jelentése hidroxilcsoport - egy (V) vagy egy (VI) általános képletű vegyülettel acilezzük - a képletben Hal jelentése halogénatom és R17 és R18 jelentése hidrogénatom, adott esetben helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoport, arilcsoport vagy aril(l-6 szénatomos alkil)-csoport - az így kapott reakcióterméket HNIR^R^ képletű aminnal - reagáltatjuk, végül az 1-helyzetben lévő védőcsoportot lehasítjuk, amikor is olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amely képletben R! jelentése hidroxilcsoport és R7 jelentése (VII) általános képletű csoport - a képletben R16, R^, Ra és 1 jelentése a már megadott 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet vagy ennek fiziológiailag elfogadható sóját - a képletben R], R7 jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan alkalmazott segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 11
