203091. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új labdán-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
9 HU 203 091 B 10 SZABADALMI IGÉNYPONTOK ! □ járás (I) általános képletű vegyületek - ahol R«, jelentése hidroxilcsoport vagy (II) általános képien! csoport, amelyben m’ 1—5-ig terjedd egész szám, Rr< jelentése aminocsoport, 1-7 szénatomos alkilcsoporttal dlhelyettesített aminocsoport, (2), (3) , (4), (5), (6), (7), (9) képletű csoport, K; jelentése hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, vagy (II) általános képletű csoport, amelyben m’ jelentése 1—4-ig terjedő egész szám, Rh jelentése pedig aminocsoport, 1-5 szénatomos alkil-, ill. 2-5 szénatomos alkenilcsoporttal diszubsztituált aminocsoport, (1), (2), (3), (4) , (5), (6), (7) vagy (8) képletű csoport W'-al. a megkötéssel, hogy ' Re és R7 egyidejűleg nem lehet hidroxil-csoport, O II a) ha R7 jelentése -0-C-CH3 csoport, akkor R6 hidroxilcsoporttól eltérő, valamint farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet - ahol R6. hidroxil-csoport és R7. (V) képletű csoport, vagy Rr acetil-csoport, vagy hidroxil•oport és R6 (V) képletű csoport - ‘ktv (VI) általános képletű vegyülettel, ahol 6 R*23' jelentése a fenti, valamint halogénatom, ill. védett aminocsoport és m’ jelentése a fenti - reagáltatunk, és ha R’a halogénatomot jelent akkor a kapott kondenzációs terméket HR23 általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol Rs jelentése a fenti, és ha R’B jelentése védett amino-csoport, akkor a védőcsoportot ismert módon lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek, ahol Rfi és R7 közül az egyik hidroxil-, vagy O-acil-csoport és a másik jelentése (II) általános képletű csoport, ahol RB. és m’ jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol m’ 1-4 közötti egész szám, RB jelentése a fenti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R6 és R7 közül az egyik hidroxil- vagy acetil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 5. Eljárás gyógyszeikészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját - ahol R« és R7 jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászatilag elfogadható hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25
