203083. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-pirazol-származékokat tartalmazó izeltlábúak és fonalférgek elleni készítmények és eljárás N-fenil-pirazol-származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 203 083 B

80

16. A 10-15. igénypontok báimelyike szerinti eljárás

5-amino-l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-3,4--diciano-pirazol,

5-amino-1-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenilM-metán-szulfonil-3-(trifluor-metil)-pirazol,

4- ciano-l-[2,6-diklór-4-{trifluor-metil)-fenil]-5- -[bisz(etoxi-karbonil)-amino]-3-(trifluor-metil)-pirazol,

5- amino-1 -[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil] -4- -(metán-szulfonil)-3-metil-pi rázol,

l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-5-(etoxi-kar-bonil-amino)-4-nitro-3-(trifluor-metil)-pirazol,

5-amino-3-ciano- l-[2,6-diklór-4-(trifluor-metil)-fenil]-4-(metán-szulfonU)-pirazol,

5-amino-1 -[2,6-dikl<k-4-(trifluor-metil)-fenil] -3- -metil-4-(metil-tio)-piiazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985.12.20.)

17. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet vagy sóját- a képletben X, Y, R3, R4 és n az 1. igénypontban meghatározott - tartalmazó, bélférgek elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 10-16. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménynyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1985.12.20.)

18. ízeltlábúak és növényi fonalférgek elleni készítmény azzal jellemezve, hogy legfeljebb 95 tömeg% (I) általános képletű vegyületet vagy peszticid alkalmazásra megfelelő sóját tartalmazza - a képletben Y, Z, R3, R4 és n a 10. igénypontban megadott - egy vagy több kompatibilis hígító- vagy hordozóanyaggal és adott esetben felületaktív adalékkal együtt azzal a megszorítással,

(1) ha a készítmény egyetlen olyan (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, amelyben R4 és Z jelentése metilcsoport,

Y jelentése tiocianátocsoport,

(R3)„ jelentése 2-, 3- vagy 4-nitro-, 4-metil-, 4-klór- vagy

2,4-dinitro-helyettesítő csoport; vagy R4 jelentése metilcsoport,

79 •

Y jelentése cianocsoport,

Z jelentése helyettesítetlen aminoc söpört és (R3)n jelentése 4-klór-, 2,4-diklór-, 3,4-diklór-, 3-klór-4- metil- vagy 2-metil-4-klór-helyettesítű csoport; az (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazó készítmény hígítószakáit víz vagy szerves oldószer mellett más hígítószert is tartalmaz,

(2) ha a készítmény egyetlen olyan (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, amelyben

R4 jelentése metilcsoport,

Y jelentése ciano- vagy CONH2-csoport,

Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport,

(R3)„ jelentése 3- vagy 4-fluor-helyettesítő csoport, vagy R4 jelentése etilcsoport,

Y jelentése ciano- vagy CONH2-csoport,

Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport és (R3)„ jelentése 3-klór- vagy 4-klór-, 2-, 3- vagy 4-fluorvagy metil-, 3-bróm- vagy 3-nitro-helyettesítő csoport; vagy

R4 jelentése propilcsoport,

Y jelentése ciano- vagy CONH2-csoport,

Z jelentése helyettesítetlen aminocsoport és (R3)„ jelentése 3-fluor-helyettesítő csoport; vagy R4 jelentése metilcsoport,

Y jelentése szulfon-imido-csoport,

Z jelentése klóratom és

(R3)n jelentése 4-klór-helyettesítő csoport; a készítmény agrokémiailag elfogadható felületaktív anyagot mindig tartalmaz,

(3) a hatóanyag olyan (I) általános képletű vegyülettől, amelyben

ha R4 jelentése metilcsoport,

Y jelentése nitrocsoport,

Z jelentése klóratom, vagy R4 jelentése klóratom; vagy

Y jelentése nitrocsoport,

Z jelentése metilcsoport és (R3)„ jelentése 4-nitro-helyettesítő csoport; és l-(4-nitro-fenil)-3-nitro-4-pirazol-karbonitriltől vagy -karboxamidtól eltérő. (Elsőbbsége: 1985.12.20.)

5

10

15

20

25

30

35

40

41