203076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aril-hidroxámsav-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 203076B a) egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben Y R9 jelentése Ar-(0-Ar’)-CH-C- valamely fenti jelentésű általános képletű csoport és Z1 jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport - egy acilezőszerrel reagál tatunk és ha Z jelentése védőcsoport, azt eltávolítjuk, vagy b) egy (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ar, Ar’, V, W és R2 jelentése a fenti és R3 jelentése hidrolitikusan lehasítható csoport - egy megfelelő bázissal reagáltatunk,- és kívánt esetben bármely fenti (II) általános képletű vegyületet - ha racém vegyület képződött - azt optikai izomerjeire választjuk szét (Elsőbbsége: 1988.03.16.) 2. Eljárás (II) általános képletű vegyületek, valamint optikai izomerjeik előállítására - a képletben Ar jelentése fenilcsoport, amely adott esetben 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal, trihalogén-(l-4 szénatomos)-alkilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituálva van, Ar’jelentése 1,3-vagy 1,4-fenilén-csoport, V jelentése hidrogénatom, W jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, és Q jelentése (c) általános képletű csoport, amelyben Rz jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport - azzal jellemezve, hogy egy (ül) általános képletű vegyületet - a képletben R9 jelentése Ar-(0-Ar’)-CH=CH-C-valamely fenti jelentésű általános képletű csoport és Z1 jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport - egy acilezőszerrel reagáltatunk és ha Z1 jelentése védőcsoport, azt eltávolítjuk, és kívánt esetben bármely fenti (II) általános képletű vegyületet - ha a racém vegyület képződött - optikai izomerjeire választjuk szét (Elsőbbsége: 1987.07.15. ) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyet a megfelelő keton oximálásával állítottunk elő és amelyek képletében Z1 jelentése hidrogénatom. (Elbőssége: 1987.07.15.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként a megfelelő anhidridet vagy aktivált savat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.07.15. ) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet 23 alkalmazunk kiindulási anyagként, amelyet a megfelelő alkinvegyületből redukálással nyertünk. (Elsőbbsége: 1988.03.16.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulási anyagként, amelynek képletében R3 jelentése alkanoü- vagy aroil-csoport. (Elsőbbsége: 1988.03.16.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a parciális redukciót megfelelő katalizátor jelenlétében végzett kvantitatív hidrogénezéssel végezzük. (Elsőbbsége: 1988.03.16.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás a következő vegyületek (+) vagy (-) enantiomerjeinek, vagy azok bármilyen arányú keverékének előállítására: (E)-N-/í-metii-3-(3-fenoxi-fenü)-prop-2-enil/acetohidroxámsav; (E)-N-{l-metil-3-/3-(4-metü-fenoxi)-fenil/prop-2-enil}-acetohidroxámsav; (E)-N-{l-metil-3-/3-(4-t-butil-fenoxi)-fcnil/prop-2-enil]-acetohidroxámsav; (E)-N-{1 -metil-3-/3-(4-klór-fenoxi)-fenil/prop-2-enil}-acetohidroxámsav; (E)-N-{1 -metil-3-/3-(4-bróm-fenoxi)-fenil/prop-2-enil]-acetohidroxámsav; (E)-N-{l-metil-3-/3-(3-trifluor-metil-fenoxi)-fenil/-prop-2-enil]-acetohidroxámsav; (E)-N-{1 -metil-3-/3-(3,5-diklór-fenoxi)-fenil/prop-2-enil}-acetohidroxámsav; (E)-N-{l-metil-3-/3-(4-fluor-fenoxi)-fenil/prop-2}-enü-acetohidroxámsav; (E)-N-{l-mtil-3-/3-(2,4-difluor-fenoxi)-fenil/prop-2-enü}-acetohidroxámsav, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.07.15.) 9. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (II) általános képletű vegyületet, vagy optikai izomerjét - a képletben Ar, Ar’, V, W, Q jelentése az 1. igénypont szerinti -gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.03.16.) 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerint előállított (II) általános képletű vegyületet, vagy optikai izomerjét - a képletben Ar, Ar’, V, W, Q jelentése a 2. igénypont szerinti - gyógyszerészetileg elfogadható hordozóanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverjük és adagolásra alkalmas gyógyszerkészítménnyé alakítjuk (Elsőbbsége: 1987.07.15.) 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 13
