203040. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[3,5-dihidroxi-fenil]-2-[terc-butil-amino]-etanolt tartalmazó súlyhozamnövelő készítmény előállítására
HU 203040B A találmány tárgya eljárás súlyhozamnövelő hatású készítmény, előnyösen takarmánykiegészítő, premix, ivóvíz-kiegészítő, bólusz ésA'agy mikrokapsz ul a előállítására. Az állattartásnál a hústermelés gazdaságosságát jelentős mértékben befolyásolja az állatok etetése fordított takarmány hasznosulásának mértéke, vagyis az, hogy 1 kg tömeggyarapodás mennyi takarmányt igényel. További, figyelmet igénylő szempont az, hogy az állatok milyen hosszú idő alatt érik el a vágási tömeget. Nyilvánvalóan, minél kisebb takarmánymennyiség felhasználásával minél rövidebb ideig tartó etetéssel érik el az állatok a vágási tömeget, annál gazdaságosabb a hústermelés. Az állatok (elsősorban szarvasmarha, sertés, juh és baromfi) etetésére alkalmazott takarmány összetétele is befolyásolja a hústermelés gazdaságossá gát, ezért nagy fehérjetartalmú takarmányokat használnak, amelyek különféle vitaminokat és nyomelemeket is tartalmaznak. Ezek az élettanilag értékes takarmányok azonban meglehetősen drágák. Az utóbbi évtizedekben a hústermelés gazdaságosságát olymódon is növelik, hogy a takarmányhoz hozamfokozó adalékanyagot adnak, amely elősegíti a takarmány hasznosulását. Ilyen, a kérődző állatoknál használatos hozamfokozó szer a monenzin, amely kémiailag 4-{2-[2-etil- 3’-metü-5’-(ietrahidro-6-hidroxi-6-hidroximetil- 3,5-dimetil-2-piranil)-perhidro-2,2,-bifurán-5-il] -9-hidroxi-2,8-dimetil-l,6-dioxaspiro[4.5]dec-7- il}-3-metoxi-2-metü-valeriánsav. Az alkalmazásával elérhető ugyan hozamfokozás, hátránya azonban, hogy zsíros húst eredményez [Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 5. kiadás, 1982, Iowa State University Press, USA, 877., 1050-1057, és 1101. oldal], Sertéshizlaíásnál alkalmazzák a karbadoxot [3- metil-(kinoxalin-2-il-metilén)-karbazát-N1,N4-d ioxid], amelynek legfőbb hátránya, hogy igen hoszszú idő alatt ürül ki a sertés szervezetéből, ezért a vágás előtt 70 napig nem adagolható (Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 4. kiadás, 1977, Iowa State University Press, 962. és 1319. oldal; Shively és munkatársai, J. Animal Sei., 27, 1136(1968); Thrasher és munkatársai, J. Animal Sei., 27, 1137 (1968); Thrasher és munkatársai, J. Animal Sei., 28, 208(1969)]. Baromfitartásnál használják hozamfokozóként a neomicin-szulfátot, amely antibiotikum. Hátránya, hogy a hozamfokozó hatása gyenge, és az alkalmazásakor keresztrezisztencia alakulhat ki más antibiotikumokkal szemben [Hossoff, Handbook of Veterinary Drugs, Springer Publishing Co., New York, 1974,368. oldal]. A találmány célja olyan súlyhozamnövelő hatású készítmény biztosítása, amely gazdaságos hústermelést tesz lehetővé, és az állatoknál a hús/zsír arányt a hús javára tolja el, ezáltal a vágási tömeg elérésekor is zsírban viszonylag szegényebb húsú állatot eredményez. Azt találtuk, hogy a fenti célt elérjük egy olyan súlvhozamnövelő hatású készítménnyel, amely súlyhozamnövelő hatóanyagként l-(3,5-dihidroxifenil)-2-(tercier-butil-amino)-etanolt vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazza. 1 Az l-(3,5-dihidroxi-fenil)-2-(tercier-butü-amino)-etanol terbutalin néven ismert szimpatomimetikum, amelyet a humán gyógyászatban használnak, főként bronchusztágítóként [3 937 838. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás]. A vegyületet sem az állatgyógyászatban, sem az állattartásnál nem alkalmazzák. A találmány alapja az a felismerés, hogy ha haszonállatokat, például sertést, szarvasmarhát, juhot vagy baromfit, terbutalint vagy fiziológiailag elfogadható, savaddíciós sóját tartalmazó készítménynyel illetve takarmánnyal kezelünk illetve etetünk, jelentős mértékben lerövidül a vágási tömeg eléréséhez szükséges idő, és kevesebb takarmányt fogyasztanak az állatok, mivel a terbutalin növeli az állati szervezetben a fehérjeszintézis ütemét, és így relatíve csökkenti a zsírlerakódást. Tekintettel arra, hogy a terbutalin a kémiai szerkezetét tekintve szubsztituált katecholamin, az ismert hozamfokozó adalékanyagoktól eltérően a szervezet számára nem idegen anyag. Ennek következtében az állatok levágása előtt nincs szükség a terbutalin megvonására, és gyakorlatilag nem kell a kiürülésre várni. A találmány értelmében tehát hatóanyagként terbutalint vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó készítményt állítunk elő oly módon, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot közömbös, szilárd és/vagy folyékony vivőanyaggal/anyagokkal összekeverve súlyhozamnövelő hatású készítménnyé, előnyösen takarmánykiegészítővé, premixszé, ivóvíz-kiegészítővé, bólusszá és/vagy mikrokapszulává alakítjuk. A találmány szerint előállított készítmény általá ban 0,001-25,0 tomeg% hatóanyagot tartalmaz. A terbutalin fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóján fiziológiailag elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal, például sósavval, kénsavval, ecetsavval, fumársawal, benzoesawal stb. alkotott savaddíciós sóját értjük. Előnyösen alkalmazhatjuk a terbutalin-szulfátot. A terbutalint vagy savaddíciós sóját például a 3 937 838. sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásból ismert eljárással állíthatjuk elő. Takarmánykiegészítőn a találmány szempontjából olyan készítményt értünk, amely adalékanyagként hozzákeverhető az állati takarmányhoz olyan arányban, hogy a takarmányban 10'5—10'2 tömegé koncentrációban legyen jelen a hatóanyag. A találmány szerint előállított takarmánykiegészítő 0,001-25,0 tömeg% mennyiségben tartalmaz terbutalint vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját a takarmánykiegészítők szokásos vivőanyaga/anyagai mellett. Premixen olyan készítményt értünk, amely az állati takarmányok szokásos alkotórészeivel történő hígítás után takarmányként alkalmazható. A találmány szerint előállított premix 0,001 -25,0 tömeg% mennyiségben tartalmazza a terbutalint vagy fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóját a premixek szokásos vivőanyaga/anyagai mellett. A takarmánykiegészítők és premixek szokásos vivőanyagként takarmányozásra használatos, növényi vagy állati eredetű anyagokat, előnyösen kukoricát, búzát, árpát, szóját, takarmánybabot, rozsot vagy lucernát alkalmazunk szem, dara vagy liszt 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
