202872. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dimer indol-alkaloid-keverék, katarantin és vindolin szétválasztására és kinyerésére alkaloid-keverékből

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) A bejelentés száma: 4907/87

(22) A bejelentés napja: 1987.11.02.

(23) Módosítási elsőbbség: 1990.06.01.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.04.29. SZKV 91/04

(11) Lajstromszám:

202 872 A

(51) Int. Cl.3

C 07 D 519/04

C 07 D 471/14 C 07 D 471/12

(72) Feltalálók:

Überhardt Tamás, Budapest (HU) Iványi Géza, Taksony (HU) Lőrincz Csaba, Budapest (HU) Kovács Lajos, Budapest (HU) dr. Szarvady Béla, Budapest (HU) dr. Szén Tamás, Budapest (HU) dr. Fekete György, Budapest (HU) dr. Keve Tibor, Budapest (HU) dr. Stefkó Béla, Budapest (HU) Ács Tibor, Budapest (HU) dr. Aranyi Antal, Érd (HU) Vezekényi Ferenc, Budapest (HU) Kassai Ferencné, Budapest (HU) dr. Szepesi Gábor, Budapest (HU) dr. Gazdag Mária, Budapest (HU)

(73) Szabadalmas:

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(54) Eljárás dimer indol-alkaloid-keverék, katarantin és vindolin szétválasztására és kinyerésére alkaloid-keverékből

(57) KIVONAT

A találmány új eljárás dimer indol-alkaloid-keverék, katarantin és vindolin szétválasztására és kinyerésére bázis vagy savaddíciós só formájában, rózsameténg (Vinca rosea L.) drogjából származó, az öszes alkaloidot tartalmazó sűrítményből vagy száraz maradékból, a dimer indol-alkaloidok szulfát-só formájában történő elválasztása, a kapott, főként katarantint és vindolint tartalmazó anyalúg extrakciós és/vagy oszlopkromatográfiás úton való feldolgozása, a kapott katarantint és vindolint már külön-külőn tartalmazó oldatok tisztítása, majd a katarantin és vindolin izolálása útján, olyan módon, hogy a kiindulási anyagként használt, összes alkaloidot tartalmazó sűrítményből vagy száraz maradékból a dimer indol-alkaloidok szulfát-sóját az alkaloidok tömegére számított 1-10 tömeg% 3,5-nál magasabb pK-értékí savat, előnyösen ecetsavat tartalmazó, kénsavas etanollal választják le, a kapott, főtömegében katarantint és vindolint tartalmazó anyalúgból

a) a katarantint és vindolint oszlopkromatográfiás módszerrel, előnyösen szilikagél adszorbensről, sorrendben kloroform-, 19:1 arányú etil-acetát:ecetsav-, majd etilacetát-eluenssel szétválasztják, a katarantinban dús frakciókból a katarantint tartarát-só formájában leválasztják, majd kívánt esetben szulfát-só formájában izolálják, a vindolint tartalmazó szerves fázisból a vindolint bepárlás és szilikagéloszlopon végzett kromatográfiás tisztítás után oldószerből, előnyösen dietiléterből izolálják, vagy

b) a katarantint és vindolint extrakciós módszerrel klórozott szénhidrogén vagy klórozott szénhidrogéne-A leírás terjedelme: 8 oldal

HU 202 872 A