202871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rifamicin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 202 871 B 2 eljárással kapott izomerelegyet elválasztjuk, és/vagy az eljárással kapott valamely sót szabad vegyületté vagy másik sóvá, vagy az eljárással kapott szabad vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.10. 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 27.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás a két Rí helyén azonos csoportokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 27.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyekben mindegyik Rí csoport legfeljebb 2 szénatomot tartalmaz mindegyik kevés szénatomos alkilcsoportban, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 27.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás Rí helyén pivaloilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elősbbsége: 1987. 10. 27.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás R helyén metilcsoportot és mindegyik Rí helyén pivaloilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 27.) 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 90 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 10. 27.) 8. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - a képletben R kevés szénatomos alkilcsoport, Rí tri(kevés szénatomos)alkil-metil-karbonil-csoport és az -A1-A2- és -A3-A4- szerkezeti elemek mindegyike etiléncsoport, és -A5-A6- viniléncsoport - és optikai izomerjeik, valamint sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben -A1-A2-, -A3-A4- és -A5-A6- jelentése viniléncsoport és R és Rí jelentése a fenti - szerves oldószerben oldunk, az oldatot az átalakulás befejezéséig hevítjük vagy besugározzuk, és a köztiterméket, amelyben -A1-A2-, -A3-A4- és -A5- A6- jelentése viniléncsoport, hidrogénezéssel (I) általános képletű végtermékké alakítjuk és kívánt esetben a fenti eljárással kapott izomerelegyet elválasztjuk, és/vagy az eljárással kapott valamely sót szabad vegyületté vagy másik sóvá, vagy az eljárással kapott szabad vegyületet sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.10.26.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás R helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás a két Rí helyén azonos csoprotokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, amelyekben mindegyik Rí csoport legfeljebb 2 szénatomot tartalmaz mindegyik kevés szénatomos alkilcsoportban, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 12. A 11. igénypont szerinti eljárás Rí helyén pivaloilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 13. A 8. igénypont szerinti eljárás R helyén metilcsoportot és Rí helyén pivaloilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített (II) általános képletű kiindulási anyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 14. A 8-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 és 90 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 15. Eljárás hatóanyagként az 1. igénypont szerinti, szabad vagy gyógyászatiig elfogadható só fomiában lévő (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot, adott esetben szokásos segédanyagokkal és hordozókkal együtt gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 27.) 16. Eljárás hatóanyagként a 8. igénypont szerinti, szabad vagy gyógyászatiig elfogadható só formában lévő (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 8. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot adott esetben szokásos segédanyagokkal és hordozókkal együtt gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988. 10. 26.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 8
