202864. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofurán-2-il-imidazol-származékok és sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 202 864 B 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű benzofurán-2-ilimidazol-származékok - ahol R és Rí jelentése azonos vagy különböző, hidrogénatom, halogénatom, előnyösen klór- vagy brómatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy nitrocsoport; R2 hidrogénatom, egy vagy két halogénatom, 1- 4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, fenil-(2-4 szénatomos alkilénj-csoport vagy nitrocsoport; R3 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelent -, és szerves és szervetlen savakkal képezett nem mérgező, gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általáos képletu vegyületet - ahol R, Ri, R2 és R3 jelentése a fenti - közvetlenül (1) képletű tionil-biszimidazollal, vagy (2) képletű 1,1’karbonil-diimidazolal reagáltatunk alkalmas szerves oldószerben, lúgos közegben; vagy b) a (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmas halogénező szerekkel a megflelő halogénszármazékokká alakítjuk át, majd azokat szabad vagy sóformájú imidazollal kezeljük szerves, előnyösen poláros oldószerben, a forráspont hőmérsékletén. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(p-klór-fenil)-metil]- lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljráás 1 -((5,7-diklórbenzofurán-2-il)-(p-klór-fenil)-metil]-1 H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-fenil-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(nitro-benzofurán-2-il)-fenil-metil]-l H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(p-metil-fenil)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán-2-il)-(o-klór-fenil)-metil] -1 H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás I-[(5-klór-benzofurán-2-il)-fenil-metil]-l H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(p-fluor-fenil)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(p-bifenilil)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-iI)-(o-metil-fenil)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(5,7-diklórbenzofurán-2-il)-fenil-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulsái anyagokat használunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(5-bróm-benzofurán-2-il)-fenil-metil]- lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(stilbén-4-il)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(o-metoxi-fenil)-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 16. az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(5-klór-benzofurán-2-il)-(o-klór-fenil)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. 17. az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(benzofurán- 2-il)-(p-nitro-fenil)-metil]-l H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(3-metil-benzofurán-2-il)-fenil-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 19. AZ 1. igénypont szerinti eljárás l-[(7-metoxibenzofurán-2-il)-(o-klór-fenil)-metil]-lH-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 20. az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(5-metil-benzofurán-2-il)-(o-klór-fenil)-metil]-1 H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(5-bróm-benzofurán-2-il)-(klór-fenil)-metil]-l H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-[(5-klór-benzofurán-2-i)-(2,5-diklór-fenil)-metil]-1 H-imidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat használunk. 23. Eljárás gombaellenes hatású gyűgyszeikészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerinti előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol R, Ri, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
