202858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4H-benzo-[4,5]ciklohepta[1,2-b]tiofén-származékok előállítására
7 HU 202 858 B 8 raid gyulladáscsökkentő hatóanyagok. Amint már fentebb megjegyeztük, a találmány szerinti hatóanyagok jobban elviselhetik, mint a 0 138 765 számú európai szabadalmi leírásban közölt vegyöletek. Tehát a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek alkalmasak gyógyászati készítmény előállítására, amely egy találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagot gyógyászati szempontból elfogadható hígító- és vivőanyaggal összekeverve tartalmaz. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű [2-halogén-10-oxi-4H- benzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]tiofen-4-ilidén]-ecetsavak cisz vagy transz izomeijeinek vagy cisz-transz izomerelegyeinek - ahol Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése halogénatom -, valamint azok 1-4 szénatomos alkohollal képzett és fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból elfogadható észtereinek és bázisokkal képzett sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező (la) általános képletű észtereknek az előállítására - ahol Rí és R2 jelentése a fentiekben meghatározott, és R31-4 szénatomos alkilcsoportot jelent - egy (II) általános képletű vegyületet- amelyben Rj és R2 jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R3 jelentése a fentiekben meghatározott és R,, valamint R5 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport; és kívánt esetben i) a kapott cisz-transz izomerelegyet izomerekre szétválasztjuk és/vagy ii) az (I) általános képletű [2-halogén-10-oxi-4H- benzo[4,5]ciklohepta[l,2-b]tiofen^-ilidén] ecetsavak előállítására egy a fenti módon előállított (la) általános képletű észtert hidrolizálunk; majd a kapott (I) általános képletű [2-halogén- 10-oxi-4H-benzo[4,5]ciklohepta[ 1,2-bjtiofen-4-ilidén]ecetsavat iii) annak fiziológiai körülmények között hidrolízisre hajlamos és fiziológiai szempontból elfogadható észterévé vagy iv) bázisokkal képzett sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és bázisokkal képzett sóik előállítására, ahol R, metilcsoportot és R2 klóratomot -jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás a 2. igénypont szerinti (I) általános képletű vegyületek és bázisokkal képzett sóik előállítására túlnyomó részt cúz-izomer alakban, előnyösen tiszta vagy lényegében tiszta cisz-izomer alakban, azzal jellemezve, hogy a kapott (la) általános képletű észtert izomeijeire szétválasztjuk, majd a túlnyomórészt mz-izomer alakját hidrolizáljuk és kívánt esetben sóvá alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 5
