202854. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bifenil-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 HU 202 854 B 16 tot és 1,5 g magnézium-sztearátot adunk, és az elegyet 9 mm átmérőjű, 200 mg tömegű tablettákká formáljuk, egylövetű tablettázógép segítségével. Minden egyes tabletta 5 mg 8. példa szerint előállított vegyületet tartalmaz, és a beteg állapotától függően 1-5 tablettát adagolunk, naponta 3 alkalommal. 18. példa A 9. példa szerint előállított vegyületet finomra őröljük, és 5 g rmomra őrölt vegyületet 91,5 g laktózzal, 0,5 g finomra őrölt, vízmentes kovasavval, és 3 g mikrokristályos cellulózzal elegyítünk. Az így kapott elegyből 100 mg-ot kemény kapszulába töltünk. Minden egyes kapszula 5 mg 9. példa szerint előállított vegyületet tartalmaz. A fenti kapszulákból a beteg kezelésére naponta 3 alkalommal 1-2 kapszulát adagolunk. 19. példa A10. példa szerint előállított vegyületet finomra őröljük, és 5 g finomra őrölt vegyületet 91,5 g laktózzal, 0,5 g finomra aprított vízmentes kovasavval és 3 g mikrokristályos cellulózzal elegyítünk. Az elegyet 100 ingónként kapszulákba töltjük. Minden egyes kapszula 5 mg 10. példa szerint előállított vegyületet tartalmaz, és a betegnek a kapszulákból naponta 3 alkalommal 1-2 kapszulát adagolunk. 20. példa 10 mg 12. példa szerint előállított vegyületet sterilezett csőbe töltünk, és a csövet leforrasztjuk. Az alkalmazás időpontjában a vegyületet 5%-os giikózoldatban vagy fiziológiás sóoldatban oldjuk, és 500 ml így kapott transzfúziós folyadékot intravénásán, cseppenként, 2-4 órán keresztül adagolunk a betegnek. 21. példa 10 mg 13. példa szerint előállított vegyületet sterilezett csőbe töltünk, és a csövet leforrasztjuk. Az alkalmazás időpontjában a vegyületet 5%-os glükózoldatban vagy fiziológiás sóoldalban oldjuk, és 500 ml így kapott transzfúziós folyadékot 2-4 lkán keresztül cseppenként adagolunk intravénásán a kezelendő betegnek. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű bifenil -származékok - a képletben Ro és R, jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy Ro és R, együtt karbonilcsoportot képeznek, R2 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, és R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ro és Rí együtt karbonilcsoportot képeznek, R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R3 jelentése hidrogénatom, és R4 jelentése 1-6 szénláncú alkilcsoport, egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R2 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 jelentése alkilcsoport - ecetsavval reagáltatunk, vagy b) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ro és Rí jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése a tárgyi körben megadott és R3 és R* jelentése azonosan 1-6 szénatomos alkilcsoport, egy (ÍV) általános képletű vegyületet - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy RoRjSO* általános képletű alkilezőszerrel - a képletben Ro és Rt jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport -alkilezünk, 1-6 szénatomos alkanol jelenlétében, vagy c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ro és R, együtt karbonücsoportot képeznek, R2 jelentése a tárgyi kikben megadott, R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport és R4 jelentése metilcsoport, egy fenti (IV) általános képletű vegyületet 1-6 szénatomos alkilezőszerrel reagáltatunk, d) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ro jelentése metilcsoport, Rí jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 és R4 jelentése azonos 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy R3 jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport és R4 jelentése metilcsoport, egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (R{hSO< általános képletű alkilezőszerrel - a képletben R] jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - alkilezünk, 1-6 szénatomos alkanol jelenlétében, vagy e) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Ro és Rí jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése a tárgyi körben megadott, és R3 és R, jelentése hidrogénatom, egy (I) általános képletű vegyületet - a képletben Ro és Rí jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése a tárgyi kikben megadott és R3 és R* jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport - lúgos körülmények között hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1987.05.27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
