202853. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-dihidro-benzo[b]pirán- és benzotiopirán-származékok, valamint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
21 HU 202 853 B 22 képletű vegyületet, ahol Z, R,, R2 Rt jelentése az előzőékben megadott és R3 jelentése éterezett hidroxil-csoport, hasítunk; és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R3 jelentése 1-7 szénatomos alkoxi- vagy benziloxi-csoport, a kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 jelentése hidroxil csoport, a megfelelő éterszármazékká alakítjuk; vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet, ahol Z, R1-R4 jelentése a fentiekben megadott és a szaggatott vonallal jelölt kötések egy kettős kötést jelentenek, amely ajelölt helyek bármelyikén elhelyezkedhet, redukálunk; e) valamely (VIII) általános képletű vegyületet, ahol R« jelentése hidrogénatom, Z, R1-R4 jelentése az előzőekben megadott, R7 jelentése pedig 1-6 szénatomos rövidszénláncú alkil-csoport, redukálunk; és kívánt esetben a fenti eljárásokkal kapott (I) képletű szabad vegyületet átalakítjuk sóvá, vagy a kapott sót átalakítjuk a szabad vegyületté, vagy más sóvá. (Elsőbbsége: 1986.09.03.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (IA) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom; Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport; Rí jelentése 1-7 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-7 szénatomos alkoxi- benziloxi- vagy 2-7 szénatomos alkanoiloxi-csoport; R* jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport valamint gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (IA) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom; Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport; R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benziloxi-, vagy 2-7 szénatomos alkanoiloxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport -valamint gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I A) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom; Rí és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport; R3 jelentése hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy 2-7 szénatomos alkanoiloxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, amelyek a 7-es vagy 8- as helyen kapcsolódnak -valamint gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körébe eső (IB) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom; Rí jelentése hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport; R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport; R3 jelentése hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, benzioxi vagy 2-7 szénatomos alkanoiloxi-csoport - valamint gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (IB) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése oxigénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (IB) általános képletű vegyületek előállítására - ahol Z jelentése kénatom, R, és R2 jelentése a 7. igénypontban megadott, R3 jelentése hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy benziloxi-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduisi vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.09.03.) 10. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (IB) általános képletű vegyületek - ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom, Rj és R2 jelentése azonosan 1-4 szénatomos egyenesláncú alkil-csoport; R3 jelentése 1-4 szénatomos alkoxi-csoport valamint gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (IB) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése oxigénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.09.02.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás olyan (IB) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése kénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.09.03.) 13. A 7. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidro-NjV-dipropil-5-hidroxi-2H-benzo[b] tiopirán-3-amin valamint gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.09.03.) 14. A 7. igénypont szerinti eljárás 3y4-dihidro-N,N-dipropil-5-metoxi-2H-benzo[b]tiopirán-3-amin valamint gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.09.03.) 15. A 7. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidro-N,N-dipropil-5-etoxi-2H-benzo[b]űopirán-3-amin valamint gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.09.03.) 16. A 7. igénypont szerinti eljárás 3,4-dihidro-N,N-dipropil-5-propiloxi-2H-benzo[b]tiopirán-3-amin valamint gyógyászatiig alkalmazható sói előállítására, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
