202843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-helyzetben heterociklusos csoporttal szubsztituált tolunitrilek és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 HU 202 843 B 26 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (II) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R i jelentése hidrogénatom, R \ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, piridil-csoport, tienil-csoport vagy benzilcsoport; vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, vagy a fenilgyűrűn ciano- vagy hidroxicsoporttal monoszubsztituált benzilcsoport, vagy R i és R i együtt 1-4 szénatomos alkilidén-csoportot, vagy 4-6 szénatomos egyenes láncú alkiléncsoportot alkot, és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (II) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol R j jelentése hidrogénatom, R 2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, piridil-csoport, benzilcsoport vagy fenilcsoport; ciano-1-4 szénatomos alkil, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxicsoporttal, halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport vagy a fenilgyűrűben ciano- vagy hidroxicsoporttal monoszubsztituált benzilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (II) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R j jelentése hidrogénatom; R \ jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport, fenilcsoport, 3- vagy 4-piridilcsoport; cianocsoporttal, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, vagy a fenilgyűrűben cianocsoporttal monoszubsztituált benzilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy 4- vagy 5-helyzetű 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megvetően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlető vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (ül) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R j jelentése 3-pridil-csöpört, p-ciano-benzilcsoport vagy p-ciano-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlető vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (IV) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R;, R '2 és R 3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlető vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (V) általános képletű vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R \ jelentése hidrogénatom, R 2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport, fenilcsoport, vagy 3- vagy 4-piridilcsoport; a fenilcsoporton cianocsoporttal monoszubsztituált benzilcsoport vagy cianocsoporttal, halogénatommal, 1-4 szénatomos aikoxi-csoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, és R [ jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlető vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (V) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R i és R 3 jelentése hidrogénatom; R j jelentése 3-pridil-csoport, p-ciano-benzilcsoport vagy p-ciano-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlető vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (VI) általános képletű vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R i és R3 jelentése hidrogénatom; R 2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, benzilcsoport, fenilcsoport, vagy 3- vagy 4- piridil-csoport, a fenilcsoporton cianocsoporttal monoszubsztituált benzilcsoport, vagy cianocsoporttal, halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy trifluor-metil-csoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlető vegyületek szőkébb körét alkotó olyan (VI) általános képlető vegyületek vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben R [ és R3 jelentése hidrogénatom; R 2 jelentése 3- vagy 4-piridil-csoport, p-ciano-benzil-csoport, vagy p-ciano-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 4-[<x-izopropil-(l-imidazolil)-metil]-benzonitril, sztereoizomerjei, sztereoizomer keverékei vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 4-[a-(3-piridil)-(l-imidazolil)-metil]-benzonitril, ennek sztereoizomerjei vagy sztereoizomer keverékei vagy ezek gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 4-[a-(4-ciano-fenil)-(l-imidazolil)-metil]-benzonitril, vagy gyógyszerészetileg elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
