202843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-helyzetben heterociklusos csoporttal szubsztituált tolunitrilek és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (21) A bejelentés száma: 952/87 (22) A bejelentés napja: 1987. 03. 05. (30) Elsőbbségi adatok: 837 489 1986.03.07. US MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (11) Lajstromszám: 202 843 B (51) Int. Cl5 C 07 D 233/56 C 07 D 249/08 C 07 D 401/06 C 07 D 409/06 A 61 K 31/395 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1987. 12. 28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.04.28. SZKV 91/4. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: BOWMAN Robert Mathews, Summit, CIHA-GEIGY AG., Bázel (CH) STEELE Ronald Edward, Long Valley, New Jersey, (US) v BROWNE Leslie Johnston, Aesch (CH) (54) Eljárás alfa-helyzetben heterociklusos csoporttal szubsztituált tolunitrilek és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyület és gyógyszerészetileg elfogadható sói, valamint a hatóanyagot tartalmazó készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R, Ro és Rí hidrogénatom, vagy R és R<, szomszédos atomokhoz kapcsolódva együttesen a kapcsolódó benzolgyűrűvel együtt naftilgyűrűt alkot, R2 hidrogénatom, alkil-, fenil-, ciano-fenil-, trifluor-metil-fenil-, halogén-fenil-, alkoxi-fenil-, hidroxi-fenil-, alkil-fenil-, benzil-, hidroxi-benzil-, ciano-benzil-, piridil- vagy tienilcsoport, vagy Rí és R2 együttesen alkilidéncsoport, di-alkoxi-fenil-alkilidén- vagy di-hidroxi-fenil-alkilidén-csoport, vagy Rí és R2 együttesen egyenes szénláncú alkiléncsoport, mely adott esetben egy kondenzált benzolgyűrűt tartalmaz, és a kapcsolódó szénatommal együttesen adott esetben benzolgyűrűvel kondenzált cikloalkilidén-csoportot alkot, és W 1-imidazolil-csoport, 1-(1,2,4 vagy 1,3-4)-triazolil-csoport, 3-piridil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált 1-imidazolil-csoporL A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek aromatáz inhibiáló hatással rendelkeznek, és ennélfogva alkalmasak emlősökben az ösztron-függő betegségek kezelésére. 2 III U o A leírás terjedelme: 15 oldal, 3 rajz HU 202 843 B
