202842. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izokinolinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 HU 202 842 B 32 ben R3 egy olyan (IV) általános képtetű, laktolgyűrűből származtatható csoportot jelent, ahol Y2 jelentése hidroxi-metilén-csoport, szelektíven oxidálunk; majd kívánt esetben (i) ha az előállítandó vegyidet képletében R3 egy olyan (ül) általános képletű csoportot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom, és A, Y\ valamint X a tárgyi kikben megadott jelentésűek - beleértve a sókat is -, akkor a megfeleld (I) általános képletű észtert, vagyis ahol Rs jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, hidrolizáljuk, és kívánt esetben az így kapott sót a reakcióelegy megsavanyításával a kívánt karbonsavvá - ahol R5 jelentése hidrogénatom - alakítjuk; (ii) ha R3 egy olyan (ül) általános képletű csoportot jelent, ahol Y1 jelentése karbonilcsoport, A, Rs és X pedig a tárgyi körben megadott jelen tésűek, akkor a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Y1 hidroxi-metilén-csoportot jelent, oxidáljuk; (iii) ha X jelentése etiléncsoport, és A, valamint R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, akkor a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében X viniléncsoportot jelent, katalitikusán redukáljuk; (iv) ha R3 egy olyan (TV) általános képletű, laktongyűrűből származtatható csoportot jelent, ahol Y2 jelentése karbonilcsoport, A és X pedig a tárgyi körben megadott jelentésűek, akkor egy megfelelő (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 egy olyan (III) általános képletű csoport, ahol Y1 hidroxi-metilén-csoportot, R3 pedig hidrogénatomot jelent, ciklizálunk; (v) ha R3 egy olyan (III) általános képletű csoportot jelent, ahol Y1 jelentése hidroxi-metilén-csoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, A és X pedig a tárgyi körben megadott jelentésűtek, akkor a megfelelő (I) általános képletű laktonszármazék - a képletben R3 egy olyan (IV) általános képletű csoportot jelent, ahol Y2 jelentése karbonilcsoport - laktongyűrűjét egy (X) általános képletű alkohollal - R12 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoprt - alkoholízisnek alávetve felnyitjuk; és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű izokinolinon-származékot, ha a képletben R3 egy olyan (III) általános képletű csoportot jelent, ahol R3 jelentése hidrogénatom, továbbá A és X a tárgyi körben megadott jelentésűek, bázissal gyógyszerészetileg elfogadható sóvá alakítjuk, illetve kívánt esetben egy kapott izomerelegyet az egyes izomerdere szétválasztunk. (Elsőbbsége: 1988.08.12.) 14. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képletű izokmolinszármazékot - a képletben a szimbólumok az 1. igénypontban megadott jelentésűek -, beleértve a gyógyszerészetileg elfogadható sokat és izomereket is, mint hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél általánosan alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva, a szokásos gyógyszerformák - ilyenek többek között a tabletta, pirula, per, granulátum, emulzió, oldat, szuszpenzió, szirup, elixir, végbélkúp és hasonlók - valamelyikévé átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1989.01. 26.) 15. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, ogy a 12. igénypatt szerinti eljárással előállított, (I) általános képtetű izolönol inszármazékot - a képletben a szimbólumok a 12. igénypontban megadott jelentésűek -, beleértve a gyógyszerészetileg elfogadható sókat és izomereket is, mint hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél általánosan alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva, a szokásos gyógyszerformák - ilyenek többek között a tabletta, pirula, por, granulátum, emulzió, oldat, szuszpenzió, szirup, elixir, végbélkúp és hasonlók - valamelyikévé átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.01.27.) 16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 13. igénypont szerinti eljárással előállított, (I) általános képtetű izokinolinszármazékot - a képletben a szimbólumok a 13. igénypontban megadott jelentésűek -, beleértve a gyógyszerészetileg elfogadható sókat és izomereket is, mint hatóanyagot a gyógyszerek készítésénél általánosan alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal kombinálva, a szokásos gyógyszerformák - ilyenek többek között a tabletta, pirula, por, granulátum, emulzió, oldat, szuszpenzió, szirup, elixir, végbélkúp és hasonlók - valamelyikévé átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.08. 12.) 5 10 15 20 25 30 35 40 17
