202753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ketotifent tartalmazó, nyújtott hatású gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202753B

on mértük és 6 tabletta esetében a következő értékeket kaptuk:

11

Idő

%-osfel-SEM

(perc

szabadulás

120

16,0

2,7

240

34,5

2,4

360

47,3

2,9

480

56,3

4,8

600

63,5

3,7

720

70,9

3,1

960

80,5

4,8

1200

89,5

3,9

1440

92,1

3,2

A felszabadulást a fenti módszer szerint, de 120

ford ./perc értéknél, 500 ml 0,1 n sósavban (a pH értékét 2 óra után 6,8-ra beállítva) mérve a következő

értékeket nyertük:

Idő (perc)

%-os felszabadulás

60

23

120

34

150

34

180

37

240

41

300

46

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás ketotifent tartalmazó, napi egyszeri adagolásra alkalmas, orális adagolású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a ketotifent először egy lipofil anyaggal, majd placebo granulátummal elkeverjük, a kapott szemcséket adott esetben egy külső bevonattal látjuk el és az így nyert szemcséket orális adagolású készítménnyé alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egységdózisonként 2 mg ketotifent alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy lipofil anyagként zsírt alkalmazunk.

4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy zsírként gliceril-palmito-sztearátot alkalmazunk.

5. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy különböző zsírok keverékét alkalmazzuk.

6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott szemcséket tablettázzuk.

7. A 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 1:10 és 1:30 közötti ketotifentömeg:zsírtömeg arányt alkalmazunk.

8. A 3-7. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ketotifent zsírgranulátumban alkalmazzuk.

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ketotifent és glicerü-palmito-sztearátot tartalmazó zsírgranulátumot, keményítőt és poli(vinü-pirrolidont) tartalmazó laktóz placebo granulátumot keverünk össze és külső fázisként magnézium-sztearátot tartalmazó anyagot alkalmazunk.

10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás nem-enterális bevonatú készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk.

12

5

10

15

20

25

30

35