202748. lajstromszámú szabadalom • Eljárás inhalációs gyógyszerkészítményekben használható töltőanyag előállítására

HU 202748B

7

1. táblázat

8

Készítmény

Inhaláló

berendezés

száma

4 adag össztömege mg-ban

min. max. diffeeltérés rencia eltérés

BDP tartalom a 4 adagban

min. max. differencia

Adagolás

könnyedsége

A

I

109,8

117,2

7,4

765

827

62

1

BP+laktóz

2

107,1

115,9

8,8

782

823

41

2

és magnézium-3.

110,8

116,4

5,6

768

828

60

2-sztearát

4.

108,2

116,9

8,7

765

816

51

1

töltőanyag

5.

108,5

117,0

8,5

786

829

43

1

6.

108,8

116,0

7,2

781

831

50

1

B

1.

93,8

102,1

8,3

712

852

140

3

BDP+

2.

90,1

107,3

17,2

742

847

105

2

kereskedelmi

3.

92,6

108,1

15,5

706

843

137

1

mikrokristályos

4.

91,8

106,2

14,4

723

816

93

2

laktóz (mint

5.

90,5

103,8

13,3

715

838

123

2

töltőanyag)

6.

95,5

108,5

13,0

697

831

134

4

Az adagoló berendezés működésének könnyedségét 1 -4 értékű skála segítségével értékeltük, a szá- 25

mok jelentése:

1« könnyed

2- meglehetősen könnyed

3- nehézkes

4- nagyon nehézkes 30

mozgás.

A táblázatban szereplő (2) megjelölés a 4 adag ossz tömegének mérésére vonatkozik. A táblázatban szereplő min. jelenti a mért minimális mennyiséget, max. jelenti a mért maximális mennyiséget; 35 diff. jelenti a két érték közötti különbséget; BDP jelöli a hatóanyagot - beklometazon-dipropionátot.

A vizsgálatok során azt tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti megoldással készült töltőanyagot tartalmazó gyógyászati készítmény esetében már 40 alacsonyabb mennyiségeknél is elfogadható súlyazonosságot kapunk; kedvezőbbet, mint az ismert mikrokristályos töltőanyag alkalmazásánál. A találmány szerinti készítménynél már 300 mg-nál kedvező volt az adagolás stabilitása; az ismert töltő- 45 anyag alkalmazásánál 500 mg-os adagoknál kaptunk csak elfogadható tömegazonosságot.

A fenti vizsgálatok azt bizonyítják, hogy a találmány szerinti megoldással készült töltőanyagok alkalmazása a poralakú, inhalálásra szánt gyógysze- 50 rek adagolását pontossá és reprodukálhatóvá teszi,

ennek következtében a kezelés hatásosabbá válik.

A példákban ismertetett hatóanyagoktól eltérő hatóanyagokhoz is használhatjuk a találmány szerinti töltőanyagot, hasonlóan kedvező eredménynyel.

Minden olyan esetben kedvező eredménnyel alkalmazhatjuk a találmány szerinti töltőanyagot, amikor a gyógyszerkészítmény csúsztatóképességének növelése előnyös (például egyes pordózisok adagolása esetében).

SZABADALMI IGéNYPONTOK

1. Eljárás inhalációs gyógyszerkészítményben használható 30-150 |i szemcseméretű töltőanyag előállítására, azzal jellemezve, hogy a felhasználandó szilárd vízoldható vivőanyag, célszerűen laktóz, egy részéből vizes oldatot készítünk, az oldathoz lubrikánsként magnézium-sztearátot adunk, majd a kapott konglomerátumot a szilárd vivőanyag, célszerűen laktóz, megmaradt részével granuláljuk, majd 0,03 mm nyílásméretű szita segítségével a 30 p,-nál kisebb méretű részecskéket a granulátumból eltávolítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a granulálási fluidizációs ágyban vagy légörvényes porlasztással végezzük.

5