202553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diamino-monokarbonsavból álló izopolipeptidek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint poliizolizint tartalmazó növényvédőszer
HU 202553B In vitro vizsgálatok Az 1. a, b, c. táblázat a különböző eljárásokkal előállított poliizo-L-lizinekkel, a találmány szerinti eljárással előállított poliizo-L-omitinnel, és az otpoli-L-lizinnel végzett kezelés hatását mutatja a K- 5 562 sejtekre. A vizsgálatok paraméterei a következők voltak: Sejtek: A K-562 sejtvonal (human erythroleukaemia, eredete: Karolinska Institut, Stockholm) került felhasználásra. 10 Sejtszám: 5.10/ml, 5-5 ml, üveg kémcsövekben Mintaszám: dózisonként 3-3 kémcső Medium: M-199 (Parker-féle médium), 1Q% borjúsavóval (Flow, Irwine, Scotland) Hőmérséklet, atmoszféra: 37 ’C, 5% CO2 + 95% 15 levegő keverék Kezelés: 24 órával a tenyészetek hígítása után Értékelés: sejtszámolás a hígítás után 24,48,72 és 96 órával, Buerker kamrában Kísérletek száma: 2 20 11 Dózis: 1-10-100 (xg/ml Az la. táblázatban jól kivehető, hogy jelentős, dózisfüggő proliferációgátlás következett be. Figyelemre méltó, hogy már 1 |ig/ml koncentrációban értékelhető proliferációgátlás volt észlelhető. Az lb. táblázat azt mutatja, hogy a fentiekkel ellentétben a H-17 jelű anyag nem gátolta meg a K- 562 sejtek szaporodását. Az le. táblázatból kitűnik, hogy az a-polilizin a kontrolihoz viszonyítva a sejtszám stagnálását eredményezte, de magasabb koncentrációban (100 [ig/ml) sem okozott sejtszám-csökkenést. A táblázatokban feltűntetett értékek az egyes időpontokban észlelt sejtszámot jelentik. Egy időpontban mindhárom dózis, illetve a kontroll esetében egyaránt 3-3 tenyésztő csőben számoltuk le a sejteket. A táblázatokban ezek a sejtszámok szerepelnek, a szórás értékét is feltüntettük. A sejtszám ml-re értendő. 12 la. táblázat A találmány szerinti eljárással előáUított SZTP és SZTO mintákkal végzett in vitro vizsgálatok K-562 sejten Kezelés: a enyészet 24. órájában, 100,10 és 1 pg/ml koncentrációban 48 óra 3 ✓ sejtszám x 10 /ml tápfolyadek t 72 óra 96 óra SZTP-14 100 (Jig/ml 0 0 0 10p,g/ml 90 90 150 110 ±20 80 ±5 120 ±15 70 80 140 1 pg/ml 80 170 180 100± 11 180 ±5 190 ±20 100 120 150 Kontroll, 130 220 260 120 ±10 230 ±5 230 ±17 110 220 230 100 (ig/ml dózis teljes sejtpusztulást idézett elő, ami hatékony dózisfüggő hatást mutat. SZTP-15 100 (ig/rnl 40 10 10 50 ±15 20 ±5 10 ±5 20 10 20 10 (jLg/ml 80 100 160 60 ±15 120 ±19 110 ±25 50 100 140 1 pg/ml 120 150 200 100± 11 140 ±15 190 ±10 120 120 210 Kontroll 140 210 270 120 ±15 190 ±11 250 ±15 150 190 280 7
