202547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás epi-podofillotoxin-glükozid-4'-foszfát-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202547B 11 12 tanol 4 : 1 arányú elegyével eluáljuk. A megfelelő frakciókat fagyasztva szárítjuk, ily módon habos, fehérszínű, szilárd anyag formájában 1,90 g (hozam: 61%) tiszta, cím szerinti vegyűletet kapunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (IV) általános képletű, ahol R6 jelentése hidrogénatom, és 10 R1 jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, X jelentése oxigénatom vagy kénatom, és R7 és R8 jelentése hidrogénatom, fenilcsoport, vagy trihalogénmetilcsoport, 15 vegyületek és ezek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) az olyan (IV) általános képletű vegyületek bázisokkal képzett sóinak előállítására, ahol R7 és R jelentése a fenti, 20 egy bázis jelenlétében hidrolizáljuk, valamely (VUI) általános képletű, ahol R1 és R6 jelentése a fenti, vegyűletet valamely, a sósav megkötésére alkalmas reagens jelenlétében egy P(X)G3 általános 25 képletű, ahol X jelentése a fenti, vegyülettel reagáltatunk, majd a keletkezett (VII) általános képletű vegyűletet, ahol R1 és R6 jelentése a fenti, 30 egy bázis jelenlétében hidrolizáljuk, b) az olyan (TV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R* és R* a fenti R7 és R8 egyaránt fenilcsoport vagy trihalogéne- 35 tilcsoport és X oxigénatom valamely (VEI) általános képlet, ahol R1 és R6 a fenti, vegyűletet difenil-klór-foszfáttal vagy bisz(tri- 40 halogén-etil)-klór-foszfáttal reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (TV) általános képletű vegyűletet, redukáljuk, és így (TV) általános képletű, ahol R* és R® a fenti, R7 és R8 hidrogénatom, és 45 X oxigénatom, állítunk elő, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.05.27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (IV) általános 50 képletű, ahol R7 és R8 jelentése egyaránt hidrogénatom, és R1, R6 és X jelentése a fenti, vegyületek és ezek gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő- 55 en szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.08.04.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R7, R8 és Yaz 1. igénypontban megadott, R6 jelentése hidrogénatom, és R1 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.05.27.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (TV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X az 1. igénypontban megadott, R7 és R jelentése egyaránt hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom, és R1 jelentése metücsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztitutált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.08.04. ) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (TV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R és R6 a 4. igénypontban megadott, R7 és R8 jelentése egyaránt hidrogénatom, és X jelentése oxigénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.08.04. ) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (IV) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R,i és R° a 4. igénypontban megadott, R7 és R8 jelentése egyaránt hidrogénatom, és X jelentése kénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.08.04. ) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (TV) általános képletű vegyületek - ahol R1,R6,X,R7ésR8 az 1. igénypontban megadott - nátrium-sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.05.27.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Va) képletű etopozid-4’-foszfát-dinátrium-só előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.05.27.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (Vb) képletű etopozid-4’-tiofoszfát-dinátrium-só előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1988.05.27. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-9. igénypontok bármelyike szerint előállított (IV) áltaer R- vagy sóját legalább egy gyógyászatiig elfogadható vivőanyaggal szokásos dózisformává alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.05.27.) inti vegyűletet - ahol 8 és X az 1. igénypontban megadott lános képlet sz r'.r^r. 7
