202543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített propán-foszfinsav-vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202543B 43 44 fenü-csoport,és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsopott;vagy R j és Rz komi az egyik hidroxilcsoport és R1, Rz és R3 közül megmaradt kettő hidrogénatom, azzal jellemezbe, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R jelentése 2-12 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos alkenil-, 2-7 szénatomos alkinil-, mono- vagy dihidroxi-(2-7 szénatomos)-alkil-, mono-, di- vagy tri-halogén-alfa-hidroxi-(3-7 szénatomos)-alkil-, alfa-telített mono-, di- vagy trihalogén-alfa-hidroxi-(3-7 szénatomos)-alkenil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-( 1 -4 szénatomos)-alkil-, di-(l -4 szénatomos)alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, alfa-hidroxi-(3-6 szénatomos)-cikloalkil-, (3-6 szénatomos)-cikloalkil-alfa-hidroxi-(l-3szénatomos)-alkil-vagy2-(l- 4 szénatomos)-alkil-tio-cikloalkil-alfa-hidroxi-(l - 4 szénatomos)-alkil-csoport, Rz jelentése hidrogénatom, hidroxi-, 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport, és R * és R3 jelentése hidrogénatom, vagy R1 és Rz közül az egyik jelentése hidroxicsoport és a másik, valamint R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R jelentése 2-7 szénatomos alkil-, alfa-telített 3-7 szénatomos alkenil-, alfa-telített 3-7 szénatomos alkinü-, alfa, béta-, gamma- vagy delta-hidroxi-(2-7 szénatomos)-alkil-, alfa-, béta-dihidroxi(2-7 szénatomos)-aÚdl-, mono-, di- vagy trifluoralfa-hidroxi-(3-7 szénatomos)-alkil-, alfa-telített mono-, di- vagy trifluor-alfa-hidroxi-(3-7 szénatomos)-alkenil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-(3-7 szénatomos)-alkenil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, (3-6 szénatomos)-cikloalkil(1-4 szénatomos)-alkil-, alfa-hidroxi-(3-6 szénatomos)-cikloalkil- vagy (3-6 szénatomos)-cikloalkilalfa-hidrpxi-(l-4 szénatomos)-alkü-csoport, és R1, Rz és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R jelentése 2-7 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos alkenü-, 2-7 szénatomos alkinil- vagy (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l -4 szénatomos)-alkil-csoport.és R , R és RJ jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R jelentése 2-7 szénatomos alkil-, 2-7 szénatomos |lkenü-, 2-7 szénatomos alkinil-csoport, R jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, fenil- vagy halogénatommal szubsztituált fenilcsoport, R és R jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási 5 anyagokat alkalmazzuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, amelyekben R jelentése 3-7 szénatomos alkilcsoport és 10 Rr, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-2- hidroxi-propil-(dietoximetil)-foszfinsav vagy egy 15 sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(n-butü)-foszfinsav vagy egy sója előállítására, 20 azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(etil)-foszfinsav vagy egy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített 25 kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(izobutil)-foszfinsav-hidroklorid vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 30 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(allil)-foszfinsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-pro-35 pü-(n-pentü)-foszf insav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(but-3-enil)-foszfinsav vagy sója előállítására, 40 azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(izopentü)-foszfinsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített 45 kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(ciklopropil-metü)-foszfinsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 50 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás l-metil-3-amino-propil-(n-butil)-foszfinsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-pro-55 pil-(pent-3-inü)-foszfinsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(but-3-inil)-foszfinsav vagy sója előállítására, 60 azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-amino-propil-(2-metil-allü)-foszfinsav vagy sója előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített 65 kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 23
