202543. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített propán-foszfinsav-vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202543B

1

2

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ahol az általános képletben

R jelentése 2-14 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 2-7 szénatomos alkenil-, 2-7 szénatomos alkinil-, mono- vagy dihidroxi-(2-7 szénatomos)-alkil-, mono-, di- vagy trihalogén-hidroxi(3-7 szénatomos)-alkil-, mono-, di- vagy trihalogén-hidroxi-(3-7 szénatomosj-alkenil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkoxi - (1-4 szénatomos)-alkil-, di(l-4 szénatomos)-alkoxi-(l- 4 szénatomos)-alkil-, hidroxi-(3-6 szénatomos)cikloalkil-, (3-6 szénatomos)-cikloalkil-(l-4 szénatomos)-alkil-, vagy 2-(l-4 szénatomos)-alkil-tio(3-6 szénatomosj-cikloalkil- hidroxi- (1 -4 szénatomos)-alkil-, mono-, di- vagy polihalogén- (3-7 szénatomos)- alkenil-, fenil-, fenil- (1-4 szénatomos)alkil-, fenil- (1-4 szénatomos)- -hidroxi-alkil-, naftil- (1—4 szénatomos)-alkil-, (2-6 szénatomos)-oxavagy -tia- cikloalkil- vagy (3-5 szénatomos)-dioxa, oxatia- vagy ditia-cikloalkil-csoport;

R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, hidroxil-, fenil- vagy halogén-fenil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, fenil- vagy halogén-fenil-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; azzal a kikötéssel, hogy R jelentése l,l-di(l—4 szénatomos)-alkoxi-(l-5 szénatomos)alkil-csoporttól eltérő, ha R1, R2 és R3 közül az egyik jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil- vagy halogén-fenil-csoport, és R1, R2 és R3 közül a másik két csoport jelentése hidrogénatom, és azzal a további kikötéssel, hogy azoknak az (I) általános képletű vegyületeknek sói, amelyekben R jelentése 2-14 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 2-7 szénatomos alkenil-, 2-7 szénatomos alkinil-vagy fenil- (1-4 szénatomos)-alkil-csoport, R1 és R3 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, az alkálifém- és ammóniumsóktól különböznek.

A fenti általános definíciók jelentése a következő.

A „rövidszénláncú” kifejezés — amelyre az előbbiekben és a következőkben szerves csoportokkal, ill. vegyületekkel kapcsolatban hivatkozunk —, ha kifejezetten másként nem definiáljuk, max. 4 szénatomot jelent.

Az R mint „2-14 szénatomos alkilcsoport” előnyösen egy 2-7 szénatomos alkilcsoport, például etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek.butil-, terc.butil-, (2-metil)-butü-, hexil- vagy heptil-csoport. Az R-től különböző helyettesítőkben az 1-4 szénatomos alkilcsoport például metü-, etil-, propil, izopropil-, butü- vagy terc.butil-csoportot jelent.

A „2-7 szénatomos alkenü” jelentése előnyösen 3-5 szénatomos alkenücsoport, amelyben a kettőskötés az alfa, béta-helyzetnél magasabb helyzetben van jelen, ilyen például a 2-propenil(allil-), but-3- en-1-ü-, (2-metil)-prop-2-en-l-U(izobutenil-) vagy (5-metil)-but-2-en-1 -il-csoport, de a kettőskötés lehet alfa, béta-helyzetű is, mint például a vinil-, prop-1-enil- vagy a but-l-enil-csoport esetében, vagy egy 6- vagy 7-szénatomos alkenil lehet, amilyen a hexenü- vagy a heptenilcsoport.

A „2-7 szénatomos alkinil” előnyösen 3-5 szénatomos alkinilcsoport, amelyben a hármas kötés az alfa, béta-helyzetnél magasabb helyzetben van je- 5 len. Ilyenek például a következők; 2-propinil(pro-pargil-), but-3-in-l-il-, but-2-in-l-il- vagy pent-3- in-l-il-csoport.

A 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport előnyösen a ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohe- 10 xil-csoport.

A (3-6 szénatomos)-cikloalkil- (1-4 szénatomos)-alkil-csoport előnyösen 1-4 lánc-szénatomot tartalmaz és jelentése például ciklopropil-metil-, ciklobutü-metü- vagy ciklohexil-metil csoport.

15 A mono- vagy dihidroxi-(2-7 szénatomos)-alkilcsoport az egyik hidroxiesoportot előnyösen alfahelyzetben hordozza és jelentése például alfa-hidroxi-(2-7 szénatomos alkil)-, előnyösen alfa-hidroxi-(2-4 szénatomos)-alkil-csoport, így az 1-hidro- 20 xi-etil-, 2-(2-hidroxi)-propü-, 1-hidroxi-butil-, 2-(2-hidroxi)-butil-vagy l-(í-hidroxi)-propil-, 1-hidroxi-butü-, 2-(2-hidroxi)-butil- vagy l-(l-hidroxi- 2-metil)-propil-csoport, vagy alfa, béta-dihidroxi(2-7 szénatomos)-alkil-, mint 1,2-dihidroxi-prop- 25 2-il-csoport, de hordozhat egy hidroxi-csoportot az alfa-helyzetnél magasabb helyzetben is és jelentése lehet pl. béta, gamma- vagy delta-hidroxi-(2-7 szénatomos)-alkil-, például 3-hidroxi-propil- vagy 2-, 3-vagy 4-hidroxi-butil-csoport.

30 A hidroxi-(2-7 szénatomos)-alkenü-csoport a hidroxücsoportot előnyösen az alfa-helyzetben hordozza és a kettőskötés az alfa, béta-helyzetncl magasabb helyzetben fordul elő. Ilyen csoport lehet egy alfa-hidroxi-(3-5 szénatomos)-alkenil-, példá- 35 ul az 1 -hidroxibut-2-enil-csoport.

Mono-, di- vagy polihalogén-(3-7 szénatomos)alkil-csoport például egy mono-, di- vagy trifluor(2-5 szénatomos)-alkil-, például 3,3,3-trifluor-propil-, 4,4,4-trifluor-butil-, vagy 1- vagy 2-fluor-bu- 40 til- vagy 1,1 -difluor-butil-csoport.

Mono-, di- vagy polihalogén-rövidszénláncú-alkenü-csoport például egy mono-, di- vagy trifluor(3-5 szénatomos)-alkenÜ-, így a 2-fluor-but-2-enilcsoport.

45 Egy mono-, di- vagy polihalogén-(3-7 szénatomos)-hidroxi-alkil és egy mono-, di- vagy polihalogén-(3-7 szénatomos)-hidroxi-alkenil-csoport a hidroxiesoportot előnyösen alfa-helyzetben hordozza, a halogénatomo(kat) pedig alfa-helyzetnél 50 magasabb helyzetben. Ilyen például egy mono-, divagy trifluor-alfa-hidroxi-(3-7 szénatomos)-alldlvagy mono-, di- vagy trifluor-(3-7 szénatomos)-alkenil-csoport, így a 2-fluor-l-hidroxi-butil-, 2-fluor-l-hidroxi-but-2-en-l-ü-vagy a 4,4,4-trifluor-l- 55 hidroxi-butü-csoport. Egy (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l-4 szénatomos)-alldl-csoport előnyösen egy (1-3 szénatomos)-alkoxi-(l-3 szénatomos)-alkil-, például metoxi-metil-, etoxi-metil-, 2-metoxi-etil-, 2-etoxi-etU-, 3-metoxi-propü-vagy 1 - vagy 2-meto- 60 xi-butil-csoport.

Egy (1-4 szénatomos) alkoxiesoport például metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, propoxi-, butoxi-, szek.butoxi-vagy terc-butoxi-csoport.

Egy (1-4 szénatomos)-alkoxi-(l -4 szénatomos)- 65 alkoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-csoport például egy

2