202542. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cef-3-em-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 542 B

(22) Bejelentés napja: 1985.05.27. (21) 1999/85

(51)IntCl5

iränr

(33) EP

(32) 1984.05.30.

C 07 D 501/56

ilMlffi

(31)84401116.3

A61K31/545

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1986.05.28.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

HIVAIAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmasok:

Bradbury Robert Hugh, Wilmslow, Cheshire, Imperial Chemical Industries PLC, London

Marsham Peter Robert, Poynton Cheshire (GB), (GB), Ici-Pharma, Cergy (FR)

Pasquet Georges, Bazancourt, Jung Frederic Henri, Rilly La Montagne, Lohmann Jean Jacques,

Hermonville (FR)

(54) ELJÁRÁS CEF-3-EM-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új cef-3-em-származékok és gyógyászatilag alkalmazható sóik előállítására—a képletben Xkénatomot jelent,

R12-amino-tiazol-4-il-vagy 5-amino-l,2,4-tia-csoportot jelent, ahol R* adott esetben szubsztituált szénhidrogéncsoportot, tetrahidro-pirrol-oxid-csoportot vagy amino-karbonil-alkil-csoportot jelent,

R3 hidrogénatomot jelent,

R4 hidrogénatomot, alkenilcsoportot, furfurilcsoportot vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoportot jelent, és

R5 (II)-(JÓí) általános képletű csoportot képvisel —.olymódon, hogy

diazql-3-il-csqportot jelent,

R50-NORZ általános képletű

a) a (XXI) általános képletű vegyületeket R5-R40 általános képletű vegyületekkel reagál tátják, vagy

b) a (XXH) általános képletű vegyületeket a (XXIH) általános képletű vegyületekkel reagáltatják, vagy

c) a (XXVI) általános képletű vegyületeket R4R5NH általános képletű vegyületekkel reagáltatják,

és kívánt esetben a védőcsoportokat lehasítják, illetve kívánt esetben a terméket sóvá akűcítják.

Afelsorolt képletekbenX, R1, R50, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti és R40 kilépő csoportot jelent.

Áz (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek és gyógyszerként alkalmazhatók.

h’c cuNH i i ’] u 1

ir /V--.,,

■j;í -.......

r.) ........

1,

*-N-CO-§o -■-€C~"‘

uni-$>“ -ee-:, 0"

4 XIU)-0&:

{*!*)

^ -Cpo

..

(Will C«uí

o* I

„ / R" Uvlll)

xxá

V"“’

R* H

ir-C-CONH---[---jj'S R*

o-«* * cooh Xh

^7*% («io

COOK

A leírás terjedelme: 51 oldal, 33 ábra

HU 202 542 B