202540. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefem-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 202540B 25 karboxilát (szín-izomer). IR-spektrum (nujol): 3300,1775,1650 cm-1 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 5 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R1 és R4 aminocsoport, 1-4 szénatomos alkanoü-amino-vagyureidocsoport, 10 R2 karboxi-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-( 1 -4 szénatomos)-alkil-csoport, R31-4 szénatomos alkilcsoportvagyhidroxi-(l- 4 szénatomos)-alkil-csoport és 15 R5 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet vagy annak az aminocsoportján kialakított reakcióképes származékát vagy sóját — ahol R3, R4 és R5 a fenti 20 — (ül) általános képletű vegyülettel, vagy a karboxilcsoporton kialakított reakcióképes származékával vagy sójával reagáltatjuk, ahol R1 és R2 a fent megadott; vagy b) Az (Ib) általános képletű vegyületek vagy sóik 25 előállítására, ahol R1, R3, R4 és R5 a fent megadott és R2b karboxi(1-4 szénatomos)-alkil-csoport, valamely (la) általános képletű vegyiUetről, ahol R , R3, R4 és R5 a fent megadott, és R a védett karboxi-(l -4 szénato- 30 mos)-alkil-csoport, vagy sójáról lehasítjuk a karboxi-védőcsoportot; vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet vagy sóját, ahol R1 ésR2 a fent megadott és Ykilépő csoport, valamely (V) általános képletű vegyülettel 35 vagy sójával reagáltatjuk, ahol R3, R4 és R a fentiekben megadott. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, 40 ahol R1, R , R4 és R5 az 1. igénypontban megadott és R'51 -4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet vagy aminocsoportján kialakított reakcióképes származékát vagy sóját, ahol R3, R4 és R5 a fentiek- 45 ben megadott, valamely (ül) általános képletű vegyülettel vagy a karboxücsopor ton kialakított reált cióképes származékával vagy sójával, ahol R1 és R2 a fent megadott, reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1986.09.22.) 50 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (Ib) általános képletű vegyületek vagy sóik előállítására, ahol R , R a, R4 és R5 az 1. igénypontban megadott és R3 1 -4 szénatomos alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyületről 55 vagy sójáról, ahol R1, R3, R4 és R5 a fentiekben megadott, és RZb védett karboxi-(l-4 szénatomos)alkil-csoport, lehasítjuk a karboxil-védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1986.11.24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 aminocsoport, R4 amino-(l-4 szénatonu>s)-alkanoU- amino- vagy ureidocsoport, és R , R3 és R5 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) Mtalános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, R5 hidrogénatom, és R , R2 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve. hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 aminocsoport, R2 karboxi-(l-4 szénatomos)-alkü-csoport, R3 1-4 szénatomos alkilcsoport, R4 aminocsoport, és R5 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R21 -karboxi-1 -metil-etil- vagy karboxi-metil-csoport, és R1, R3, R4 és R5 a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 metücsoport, és R1, R2, R4 és R5 a 6. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás 7ß-[2-(5-amino-1,2,4-tiadiazol-3 -il)-2-( 1 -karboxi-1 -metil-eto xi-imino)-acetamido]-3-(3-amino-2-metil-l-pira zólió)-metü-3-cefem-4-karboxilát (szín-izomer) előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás 7ß-[2-(5-amino-l,2,4-tiadiazol-3-ü)-2-(l-karboxi-l-metü-eto xi-imino)-acetamido]-3 -(3-amino-2-metü-1 -pira zólió)-metü-3-cefem-4-karboxüát (szín-izomer) kénsavas só előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 11. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-10. igénypontok bármelyike szerin t előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R1, R2, R3, R4 és R5 az 1. igénypontban megadott, vagy gyógyászatüag elfogadható sóját szokásos, gyógyászatilag elfogadható hordozóanyagokkal keverve megfelelő dózisformává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.09.21.) 26 14
