202530. lajstromszámú szabadalom • Eljárás védett purin-9-il-alkándiol-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 530 A

(22) Bejelentés napja: 1987.11.17. (33) US

(32)1986.11.18.

(31)932111

(21)3905/89

(51) Int a5

C 07 D 473/18 C 07 D 473/34

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: Közzététel melló'zésével megadva.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV 91/03.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

WebblI, Robert R.,Gluiford, Connecticut, Bristol-Myers Squibb Co., New York,

Martin, John C., Cheshire, Connecticut (US) New York (US)

(54) ELJÁRÁS VÉDETT PURIN-9-IL-ALKÁNDIOL SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT ra.

A találmány vírusellenes szerek előállításánál köztitermékként alkalmazható, új, (IV) általános képletű vegyületek előállítására vonatkozik; a képletben alki és alk2 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkiléncsoport,

B jelentése trifenil-metü-csoport, p-metoxi-fenü-difenü-metil-csoport vagy di(p-metoxi-fenil)fenil-metü-csoport,

R jelentése hidrogénatom vagy (a) általános képletű csoport, amelyben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 -6 szénatomos alkilcsoport előállításé-1

alki

I

alki

|

HC0R

H-C-OH

a(k2

|

I

0PG

alk j !

OH

(IV)

(V)

Az új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (V) általános képletű dióiban - alki, alk2 és B jelentése a fenti - jelenlevő purinvázas bázis aminocsoportját, valamint az alkillánchoz kapcsolódó, láncvégi hidroxilcsoportját megvédjük, és kívánt esetben a kapott, Rhelyén hidrogénatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületet először egy fém-hidriddel, majd egy (VI) általános képletű dialkil-foszfonáttal - a képletben L jelentése egy szerves lehasadó csoport, Rí és R2 jelentése fenti - reagáltatják.

0

1

L-CHjP-OR

I

OR 2.

(VI)

A leírás terjedelme: 6 oldal, 2 ábra

HU 202 530 A