202528. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimido[2,1-a]izokinolin-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 202528B

15

16

szénatomszámú cikloalkil-karbonil-amino-, 1-4 szénatomszámú alkilszulfonil-amino-, vagy adott esetben hidroxicsoporttal szubsztituált 2-10 szénatomszámú alkanoil-aminocsoport -pirimido-izokinolin-származékok vagy gyógyászati szempontból alkalmazható, bázisokkal alkotott sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyűletről - ahol R1 a fenti, Rz amino-, nitro-, 5-7 szénatomszámú ciklialkil-karbonil-amino-, 1-4 szénatomszámú alkanoiloxicsoporttal szubsztituált 2-10 szénatomszámú alkanoil-aminocsoport, és R a 1-6 szénatomszámú alkoxi-karbonilcsoport - a karboxil- és az adott esetben jelenlevő hidroxi csoportot védő csoportot eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet bázissal alkotott sójává alakítjuk. (Elsőbbsége:

1984.11.22. )

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R* 1-4 szénatomos alkil csoport, és Rz jelentése aminocsoport, nitrocsoport, 2-10 szénatomszámú alkanoil-amino-csoport vagy 5-7 szénatomszámú cikloalkil-karbonil-amino-csoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyiiletekből indulunk ki. (Elsőbbsége:

1983.11.23. )

5

10

15

20

25

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R1 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, és

R21-4 szénatomszámú alkilszulfonil-aminocsoport, izobutirü-aminocsoport vagy 2,3-dimetilpentanoü-aminocsoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyiiletekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.03.06.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol

R* az 1. igénypontban megadott, és RZ hidroxilcsoporttal szubsztituált 2-10 szénatomos alkanoil-aminocsoport,

azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. (Elsőbbsége: 1984.10.12.)

5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti el já rással előállított (I) általános képletű - ahol R1 és R az 1. igénypontban megadott, pirimido-izokinolinszármazékot vagy gyógyászati szempontból alkalmazható, bázisokkal alkotott sóját, mint hatóanyagot gyógyászati szempontból alkalmazható vivőanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé kiszereljük. (Elsőbbsége: 1984.1122.)

9

N>7