202516. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-tenil-tiokarbamid-származékok és e vegyületeket tartalmazó súlyhozamfokozó szerek előállítására
HU202516B 5 6 49 napos korban 1 kg élőtömegre számolva a kontroll csoporthoz viszonyítva 2,3% takarmány takarítható meg. A fenti kísérletekből kitűnik, hogy a találmányunk szerinti eljárással előállítható (I) általános 5 képletű vegyületek a takarmányhasznosulást javítják. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek antibiotikus hatással nem rendelkeznek, és ezért az antibiotikumok alkalmazásakor jelentkező 10 hátrányokat sem mutatják. Az (I) általános képletű vegyületek igen komoly előnye, hogy mutagén hatást nem mutatnak. Ez a körülmény az állattartásban való alkalmazás szempontjából igen jelentős előnyt jelent, minthogy az 15 ismert súlyhozamnövelő szerek számos képviselője mutagén hatás miatt takarmányadalékként csupán korlátozott mértékben vagy egyáltalán nem alkalmazható. Találmányunk tárgya továbbá eljárás súlyho- 20 zamnövelő takarmányadalék előállítására oly módon, hogy valamely találmányunk szerint előállított (I) általános képletű vegyületet inert, szilárd vagy folyékony hígító-vagy hordozóanyagokkal és adott esetben segédanyagokkal összekeverünk. 25 Hordozó- vagy hígítóanyagként bármely takarmányozásra alkalmas, ehető, növényi vagy állati eredetű anyagot felhasználhatunk. Hordozóanyagként előnyösen búzát, árpát, korpát, kukoricát, szóját, kukorica-sikértakarmányt, zabot, rozst, lucer- 30 nát - szem, dara vagy liszt alakjában - húslisztet, hallisztet, soványtejport, tapiokalisztet stb. alkalmazhatunk. Igen előnyösen használható egy szálpéldául szilícium-dioxidot, antioxidánsokat, keményítőt, dikalcium-foszfátot, kalcium-karbonátot, szorbinsavat stb. alkalmazhatunk. Nedvesítőszerként nem-toxikus olajokat, előnyösen szójaolajat, kukoricaolajat vagy ásványolajat alkalmazhatunk. 40 E célra továbbá alkilén-glikolok is használhatók. A hordozóanyagként felhasznált keményítő, kukorica-, búza vagy burgonyakeményítő lehet. A találmányunk szerinti takarmány-adalékok hatóanyagtartalma tág határokon belül változhat. A 45 takarmányadalékok előnyösen nagy hatóanyagtartalmú koncentrátumok, melyek általában körülbelül 5-80 tömeg%, előnyösen körülbelül 10-50 tömeg%, különösen körülbelül 20-50 tömeg% (I) általános képletű hatóanyagot tartalmazhatnak. A fel- 50 használásra kész hígított takarmányok hatóanyagtartalma általában körülbelül 10-400 ppm, előnyösen körülbelül 10-100 ppm lehet. A takarmányadalékok, illetve koncentrátumok az e célra használatos vitaminokat (például: A-, Bi-, B3-, Bő-, B12-, 55 E- és K-vitamin) és nyomelemeket (például: mangán, vas, cink, réz, jód) tartalmazhatnak. A takarmány-koncentrátumokat szokásos takarmányozó anyagokkal történő hígítás után használhatjuk fel az állatok etetésére. 60 A találmányunk szerinti súlyhozamnövelő takarmány-adalékokat különböző haszonállatok (például: sertés, szárnyasok, kérődzők, különösen bárány és csirke) etetésére használhatjuk. Találmányunk további részleteit az alábbi pél- 65 mentes nagy fehérjetartalmú zöldnövény takarmánykoncentrátum (VEPEXk). Segédanyagként dákban ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk: 1. példa N-benzoü-N’-(2-tenil)-tiokarbamid előállítása 38.08 g (0,5 mól) ammóniumrodanid 500 ml forró acetonos oldatához 10 perc alatt 70,08 g (0,5 mól) benzoilkloridot csepegtetünk kevertetés és forralás közben. Fehér kristálykiválás észlelhető. 56,6 g (0,5 mól) 2-tenil-amin 300 ml forró acetonos oldatát csepegtetjük az előző szuszpenzióhoz, majd a teljes becsepegtetés után még 20 percig forraljuk a reakcióelegyet. Hűtés után 4 liter jeges vízre öntjük, a kiváló kristályokat szűrjük, mossuk vízzel. 103,8 g (75,1%) halványdrapp kristályokat kapunk. Op.: 118-119 °C (metanolból). 2. példa N-benzü-N-(2-tenü)-tiokarbamid előállítása 97.0 g (0,65 mól) benzil-izotiocianátot adunk cseppenként kevertetés közben 73,56 g (0,65 mól) 2- tenilamin 500 ml benzines emulziójához. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten kevertetjük 4 óra hosszat, majd szűrjük, mossuk benzinnel. 152,75 g (89,6%) terméket kapunk. Op.: 108-109 °C (metanolból). 3. példa N-(p-metoxi-benzoil)-N’-(2-tenil)-tiokarbamid előállítása 38.08 g (0,5 mól) ammóniumrodanid 85,3 g (0,5 mól) anizoilklorid és 56,6 g (0,5 mól) 2-tenüamin reakciójával az 1. példában leírt módon 118,5 g (77,3%) termékhez jutunk. Op.: 124-125 °C (metanol: benzol=3:l elegyből). 4. példa N-ciklohexil-N’-(2-tenil)-tiokarbamid előállítása 82,46 g (0,7 mól) 2-tenü-amin és 98,86 g (0,7 mól) ciklohexil-izotiocianát reagáltatásával a 2. példában leírt módon 171,6 g (96,4%) termékhez jutunk. Op.: 112-113 °C (metanolból). 5. példa N-(2,6-dimetil-fenil)-N’-(2-tenil)-tiokarbamid előállítása 15,5 g (0,1 mól) (2-tenil)-izotiocianát 200 ml benzines oldatát 12,1 g (0,1 mól) 2,6-dimetü-anüin 100 ml benzines oldatához csepegtetjük szobahőmérsékleten, kevertetés közben 4 óra hosszat kevertetjük, majd a kiváló kristályokat leszűrjük, mossuk benzinnel. 22,55 g (81,7%) terméket kapunk, melynek olvadáspontja 147-148 "C. 6. példa N-(béta-fenü-akrüoil)-N’-(2-tenü)-tiokarbamid előállítása 76.1 g(l mól) ammóniumrodanid, 166,6g(l mól) fahéjsavldorid és 113,2 g (1 mól) 2-tenil-amin reakciójával az 1. példában leírt módon 210 g (69,5%) terméket kapunk, melynek olvadáspontja 181— 182 ”C (metilcelloszolvból). 4
