202513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

202 513 B

(22) Bejelentés napja: 1988.07.04. (21) 3471/88 (33) GB

(51) Int Cl5

(32) 1987.07.06., 1988.04.29.

C 07 D 311/20

(31)8715839,8810212.4

C07D 405/04

A61K31/35

A61K31/395

(41) (42) Közzététel napja: 1989.12.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03.

(72) Feltalálók:

Attwood Michael Richard, Hitchin, Jones Phillip Stephen, Redshaw Sally, Stevenage, Hert/Jordshire (GB)

(73) Szabadalmas:

F. Hoffmann-La Roche et. CO. AG, Bázel (CH)

(54) ELJÁRÁS BENZOPIRÁN-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű új benzopiránszármazékok és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik önmagukban ismert módszerekkel történő előállítására vonatkozik.

A képletben

R‘ jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, nitro-, ciano-, 1 -6 szénatomos alkil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-, 1-4 szénatomos alkanoil- vagy karbamoilcsoport vagy adott esetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített benzoilcsoport;

Rz jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy rendcsoport;

RJ jelentése 1-4 szénatomos alkil csoport:

R4 és R5 jelentése hidrogénatom; vagy R4 hidroxilcsoport és R7 hidrogénatomot képvisel; vagy

R4 és R5 együtt szén-szén-kötést képeznek és

R° jelentése adott esetben halogénatommal, aminő-, hidroxil-.fenil-, 1-4 széna tomosalkü-fenü-, 1- 4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenil(1-4 szénatomos alkoxi)- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporttal helyettesített 2-piridil- N-oxid-csoport vagy hidroxi-piridino-csoport vagy két nitrogénatomos 6-tagú heteroaril-N-oxid, vagy kinolino-N-oxid vagy izokinolino-N-oxid vagy a 2- helyzetben hidroxilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, amely adott esetben cianocsoporttal lehet helyettesítve.

Az (I) általános képletű vegyületek a gyógyászatban magasvérnyomás, vér tolulásos szívelégtelenség, Angina Pectoris, perifériás és agyi érbetegségek és simaizom rendellenességekkezelésére vagy megelőzésére alkalmazhatók.

a)

R*

R1

Rz

A leírás terjedelme: 29 oldal, 3 ábra

HU 202 513 B