202512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirán-származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202512B 49 50 Komponens Mennyiség, mg/tabletta Hatóanyag 25 50 100 200 Laktóz 280 153 187 171 Módosított keményítő 55 25 35 45 Előszelatinált keményítő 35 20 25 30 Desztillált víz q.s.Magnézium-sztearát 5 2 3 4 Tabletta összsúlya 400 mg 250 mg 350 mg 450 mg A hatóanyagot, a laktózt, a módosított keményítőt és az előzselatinált keményítőt megfelelő keverőberendezésben összekeverjük. A keverékből megfelelő mennyiségű desztillált vízzel kellő konzisztenciájú granulákat készítünk. A granulákat megőröljük és megfelelő kemencében szárítjuk. A magnézium-sztearáttal 3 percen át keverjük, őröljük, majd megfelelő szerszámmal ellátott présben tablettákká préseljük. 98. példa Alábbi összetételű, hatóanyagként racém 6-acetü-7-/5-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-penti loxi/-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsavat tartalmazó tablettákat készítünk, közvetlen préselési eljárással. Komponens Mennyiség, mg/tabletta Hatóanyag 25 Laktóz 181 Avicel 55 Komponens Mennyiség, mg/tabletta Közvetlen préselésre alkalmas keményítő 35 15 Magnézium-sztearát 4 Tabletta összsúlya 300 A hatóanyagot azonos súlyú laktózzal összekeverjük. Alapos átkeverés után hozzáadjuk az avi- 20 celt, a közvetlen préselésre felhasználható keményítőt és a maradék laktózt. Alapos átkeverés után hozzáadjuk magnézium-sztearátot és 3 percen át keverjük. A keverékből megfelelő szerszámmal ellátott présen tablettákat készítünk. 25 99. példa Alábbi összetételű, hatóanyagként racém 6-acetü-7-/5-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-penti loxi/-3,4-dihidro-2H-1 -benzopirán-2-karbonsavat 30 tartalmazó aeroszolt készítünk (freon szuszpenzió aeroszol). Komponens Mennyiség, mg/100 p, Hatóanyag (mikronizált) 1 10 25 Glicerü-trioleát 0,03 3,0 7,5 Freon 114* 30 rész+ Freon 12 70 rész - kiegészítve 100 pl 100 pl 100 pl x-Freon 11-el helyettesíthető A hatóanyagot levegő segítségével 1-10 mikronos részecskenagyságra mikronizáljuk és megfelelő tartályba töltjük. A glicerü-trioleátot szobahőmérsékleten hozzáadjuk. Ezután a freont -30 °C-ra hűtjük és a keverékhez adjuk. A tartányra azonnal a freon hozzáadása után pontosan adagoló szelepet ülesztünk és a tartányt ultrahanggenerátorba helyezve a racém 6-acetü-7-/5-(4-acetü-3-hidroxi-2-proán-2-karbonsavat a freonba diszpergáljuk. 45 100. példa Alábbi összetételű, hatóanyagként racém 6-acetil-7-/5-(4-acetil-3-hidroxi-2-propü-fenoxi)-penti loxi/-3,4-dihidro-2H-l-benzopirán-2-karbonsavnátriumsót tartalmazó aeroszol készítményt állí- 50 tunk elő (nátriumsó freon szuszpenzió aeroszol). pü-fenoxi)-pentUoxi/-3,4-dihidro-2H-l-benzopir Komponens Mennyiség, mg/100 p. Hatóanyag (mikronizált) 1 10 25 Olajsav 0,01-0,03 1,0-3,0 3,0-7,5 Freon 114* 30 rész+ Freon 12 70 rész - kiegészítve 100 pl 100 pl 100 pl x«Freon 11-el helyettesíthető A hatóanyagot levegőárammal 1-10 mikron részecskenagyságra mikronizáljuk és megfelelő tartányba töltjük. A glicerin-trioleátot szobahőmérsékleten hozzáadjuk. A freont -30 "C-ra hűtjük és a 65 keverékhez adjuk. A tartányra azonnal a freon hozzáadása után pontosan adagoló szelepet szerelünk és a tartányt ultrahanggenerátorba helyezve a racém 6-acetil-7-/5-(4-acetü-3-hidroxi-2-propü-fe-26
