202510. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biocid hatású hetero policiklusos vegyületek és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 20251 OB

31

32

méretű membránszűrőn történő átvezetéssel sterilizáljuk, és aszeptikus körülmények között steril, 10 ml térfogatú ampullákba töltjük.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol

Ar jelentése fenantro-furán, fenantro-tiofén, benzo-nafto-furán, benzo-nafto-tiofén, nafto-indol vagy benzokarbazol gyűrűrendszerbó'l levezethető egyvegyértékű csoport, amely adott esetben 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítve lehet.

R1 egy legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó (a) vagy (b) általános képletű csoportot képvisel, az előbbiben

R5 jelentése adott esetben hidroxilcsopor ttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom vagy adott esetben hidroxilcsopor ttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R' jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport;

m jelentése 0 vagy 1,

míg a (b) általános képletű csoportban C—C egy öt- vagy hattagú telített karbocildikus gyűrűt képvisel — és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol Ar és R1 jelentése a tárgyi körben megadott, vagy megfelelően védett származékát redukáljuk, majd adott esetben a védőcsoportot eltávolítjuk; vagy

b) valamely (IV) általános képletű vegyületet, ahol Ar jelentése a tárgyi körben megadott, L jelentése kilépő csoport, és egy NH2R1 általános képletű vegyülettel, ahol R1 jelentése a tárgyi körben megadott, reagál tatunk,

és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség:

1984.11.15. )

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Ar helyén (g), (1), (m), (n), (o), (p), (t), (v) vagy (x) képletű gyűrűrendszert tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy pedig hidrogénatommal, metil- vagy etilcsoporttal helyettesített nitrogénatom, R1 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.

11.15. )

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Ar helyén (g), (v) vagy (x) képletű gyűrűrendszert tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol Z jelentése oxigén vagy kénatom vagy pedig hidrogénatommal, metil- vagy etücsoporttal helyettesített nitrogénatom, R1 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.11.15.)

4. A 3. igénypont szerinti eljárás az R helyén (g"), (v") vagy (x”) képletű, a -CH2-NH-R1 oldallánchoz a vegyértékvonallal megjelölt helyek egyikénél kapcsolódó csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol Z jelentése oxigén- vagy kénatom vagy pedig hidrogénatommal, metil- vagy etilcsoporttal helyettesített hidrogénatom, R jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően he- 5 lyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk.

(Elsőbbség: 1985.09.13.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Ar helyén (p’) általános képletű, a -CH2-NH-R1 oldallánchoz a vegyértékbonallal megjelölt helyen kapcsolódó

10 csoportot — ahol Z és R1 jelentése egyezik a fent megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.11.15.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Ar helyén

15 7H-benzo[c]karbazol-10-il-csoportot tartalmazó

(I) általános képletű vegyületek — ahol R jelentése egyezik a fent megadottal — előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985. 20 09.13.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az Ar helyén benzo[b]naf to[2,1 -d]furán-5-il-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek—ahol R jelentése egyezik a fent megadottal — előállításához,

25 azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített

kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség:

1984.11.15.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-metU-2-{[(7- metü-7H-benzo[c]karbazol-10-ü)-metU]-amino}-30 1,3-propándiol előállítására, azzal jellemezve,

hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985.09.13.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén (a) általános képletű csoportot és ebben R5 helyén -35 CH2OH csoportot, R” helvpn hidrogénatomot, metü- vagy etilcsoportot és R7 helyén hidrogénatomot vagy metücsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek — ahol Ar jelentése egyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — előállí- 40 tására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.11.15.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-{[(9-benzo[b]naf to[2,1 -d]tiofén-5-il)-metil]-45 amino}-2-metil-l,3-propándiol,

2-{[(benzo[b]nafto[2,3-d]furán-6-il)-metil]-amino}-2-metü-1,3 -propándiol,

2-{[(benzo[b]naf to[ 1,2-d}furán-5-il)-metU]-amino}-2-metU-l,3-propándiol,

50 2-{t(benzo[b]naf to[2,1 -djf urán-5-il)-metil]-amino}-2-metü-l,3-propándiol,

2-{[(benzo[b]nafto[2,3-d]tiofén-6-il)-metü]-a mino}-2-metü-1,3-propándiol,

2-{[(5-etü-benzo[b]karbazol-7-il)-metil]-ami- 55 no}-2-metil-l,3-propándiol,

2-{[(benzo[b]nafto[2,3-d]furán-ll-il)-metü]amino}-2-metü-1,3 -propándiol,

2-{[(benzo[b]nafto[2,3-d]tiofén-8-ü)-metil]-a mino}-2-metü-1,3-propándiol,

60 2-{[(5-etü-benzo[b]karbazol-6-ü)-metil]-amino}-2-metü-l,3-propándiol,

2-{[(benzo[b]nafto[2,3-d]tiofén-7-il)-metil]-a mino}-2-metü-1,3-propándiol,

2-{[(fenantro[9,10-c]tiofén-l-il)-metil]-ami- 65 no}-2-metil-l,3-propándiol,

17