202509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-diszubsztituált piperazin-és hexahidrodiazepin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
.HU 202509 B 1 i c R , R , R jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos)-alkoxi-csoport, 2-5 szénatomos alkanoil-oxicsoport, benzoil-oxi-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, fenü-( 1 -4 szénatomos alkil)-oxi-csopor t, hidroxilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3, R4, R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenü(1-4 szénatomos alkü)-oxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos)-alkoxi-, hidroxü- vagy 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R3 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R4 és R3 jelentése 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében az 1-4 szénatomos alkoxicsoport metoxicsoport vagy etoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A jelentése (a) általános képletű csoport és ebben n értéke 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében a szaggatott vonal kettős kötést jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében n értéke 2, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R jelentése három 1 -4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenücsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 11. A10. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R jelentése (c) általános képletű csoport és ebben R7 és R8 jelentése egymástól függetlenül 61 metoxi- vagy etoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 12. A11. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletűvegyületek előállítására, amelyeknek képletében R7 és R8 közül legalább az egyiknek a jelentése metoxicsoport és a másik szubsztituens metoxi- vagy etoxicsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R jelentése (d) képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (T) általános képletű vegyületek előállítására, a képletben a szaggatott vonal jelentése adott esetben jelenlévő kettős kötés, n értéke 1 és 4 közötti szám, R1 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és X jelentése metiléncsoport, karbonilcsoport vagy tio-karbonücsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 15. A14. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében X jelentése metiléncsoport vagy karbonücsoport és a szaggatott vonal kettős kötést jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti a), b) vagy d) és kívánt esetben sóképzési eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a megadott és X jelentése metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 17. Az 1 -15. igénypontok bármelyike szerinti a), b) vagy c) és kívánt esetben sóképzési eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a megadott és X jelentése karbonücsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 18. Az 1-14. igénypontok szerinti a) és kívánt esetben sóképzési eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében A, R jelentése és m értéke a megadott és X jelentése tio-karbonü-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. 19. Eljárás a vérlemezkéket aktiváló faktor hatását gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet—a képletben A, R, X jelentése és m értéke az 1. igénypontban megadott —vagy sóját a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal összekeverjük és gyógyászati készítményekké alakítjuk. 62 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55
