202509. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1,4-diszubsztituált piperazin-és hexahidrodiazepin származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
HU 202509B 57 58 6. táblázat Diabetikus vesebajjal szembeni hatás egereknél A vizsgált vegyület (az előállítási példa száma) Az adagolás mg/kg/nap N Az adagolás módja A testtömeg g A vizeletben kivált albumin mennyisége (*> mg/nap A vizeletben lévő összes protein mennyisége mg/nap A kontroll 8 43,4 ± 0,6 15,0 ± 2,6(54) 27,6 ± 3,0 62. 8 8 p.o. 44,8 ± 0,7 11,0 ± 2,0(46) 23,8 ± 2,9 62. 26 8 p.o. 43,3 ± 0,5 8,0 ± 0,7 (36) 22,0 ± 3,8 A glükóz mennyisége a plazmában A triglicerid mennyisége mg/dl a plazmában mg/dl 349 ± 29 547 ± 58 326 ± 26 499 ± 45 381 ± 33 546 ± 43 A hatóanyagot nőstény KKAy egereknek (10 hetesek) három hétig adagoljuk. Az értékek ±SE -értékek, p 0,05 a kontrolihoz viszonyítva. 6. Vizsgálati példa Kísérleti agyi infarktussal szembeni hatás mongol egereknél Az eljárás Hím 10 hetes mongol egereket éterrel elaltattunk. A közös karotid artériát mindkét oldalon feltárjuk. Az állatok felébredése után az artériát acélcsipeszekkel 15 percig elkötjük. Ezután a csipeszeket eltávolítjuk és a vért 3 órán át reperfuzionáljuk. Az ataxiára utaló tüneteket és az idegrendellenességek megnyilvánulásait a rohamindex-szel [C. P. 30 McGrow; Arch. Neurol., M. 334-336 (1977)] és az elhajló sík módszerével [A.S. Rivlin és munkatársai: J. Neurosurg., 42, 557-581 (1977)] vizsgáljuk. A hatóanyagokat orálisan adagoljuk 1 órával az elkötés előtt gumiarábikumban készített szuszpenzió 35 formájában. A kontrollcsoport tagjai azonos mennyiségű gumiarábikumot kapnak. Csoportonként 5 állatot alkalmaztunk. 7. táblázat Az agyi infarktus következtében mongol egereknél fellépő ataxiatünetek és idegi rendellenességek megnyilvánulásának javítása (rohamidex) Az elkötés és a reperfűzióután eltelt idő Kontrollcsoport (n-5) Rohamindex A 62. példa szerinti vegyületet kapott csoport (30 mg/kg, p.o.) (n-5) Elkötés ideje 0 0 o , (perc) 15 18,0 ± 1,0 14,0 ± 1.0 A reperfűzióután eltelt idő (perc) 15 7,0 ± 0,4 4,2 ± 0,6. 30 7,0 ± 0,4 3,4 ± 0,5 60 6,0 ± 0,6 3,2 ± 0.5 120 5,2 ± 0,7 2,0 ±0 180 4,0 ± 0,5 0,8 ± 0,5 *P 0,05, "P 0,01 30
