202507. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-benztiazolil-karboxamid-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

202 507 B

(22) Bejelentés napja: 1989.05.23. (21) 2578/89 (33) US

(51)IntCl5

(32) 1988.05.24.

C 07 D 277/82

(31) 198,034

A61K31/425

(41) (42) Közzététel napja: 1990.05.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03.

(72) Feltalálók

Fiúi Anton Franz Josef, Norwich, Connecticut, Schnur Rodney Caughren, Mystic, Connecticut (US)

(73) Szabadalmas:

Pfizer Inc., Groton, Connecticut (US)

(54) ELJÁRÁS N-BENZTIAZOLIL-KARBOXAMID-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (A) általános képletű tumorgátló hatású karboxamid-származékok, tautomerjeik és sóik előállítására, e képletben

M jelentése (d) vagy (e) általános képletű csoport; Xés Yközűl egyiknek a jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, hidrogénatom, 1 -5 szénatomos alkoxicsoport, 1-5 szénatomos alkiltiocsoport, 1-5 szénatomos alkil-szulfinil-csoport, 1-5 szénatomos alkil-szulfonil-csoport, fluor-, klór- vagy brómatom, nitrocsoport, trifluor-metil-csoport, karbamoilcsoport, N,N-di-(l-3 szénatomos alkil)-karbamoilcsoport, fenilcsoport, fluor-fenil-csoport, cianocsoport, vagy hidroxi-( 1 -5 szénatomos alkil)-csoport;

másiké hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkoxicsoport, fluor- vagy klóratom; vagy

X és Y együtt a 2 szénatomjukkal 6,7-helyzetű benzplgyűrűt alkot;

R1 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport; a (d) és (e) képletben a szubsztituensek jelentése az alábbi:

Z hidrogénatom;

R7 jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport;

R jelentése (a) általános képletű csoport; ahol mértéke 1; n értéke 0,1 vagy 2;

R3, R4 és R5 mindegyike hidrogénatom;

Q jelentése -CH2-, -NH- vagy -S- csoport; péftékeO, 1,2 vagy 3;

R4 ésR3 kéthidrogénatomvagykét 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy együtt azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, piperidinocsoportot alkotnak;

R2 jelentése pedig hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

azzal a megszorítással, hogy azokban a vegyületekben, amelyekben M (d) képletű csoport, az R szubsztituens m- vagy p-helyzetben helyezkedik el a karbonilcsoport kapcsolódásához viszonyítva, és abban az esetben, ha a (b) képletű csoportban Q jelentése -NH- vagy -S- csoport, akkor p értéke 2 vagy 3. ,

A leírás terjedelme: 12 oldal, 3 ábra

(A)

(d)

(e)

HU 202 507 B