202504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akrilsav- és pirazolo[3,4-d]pirimidin-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

202 504 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

__________________V ... , . -----—

(22) Bejelentés napja: 1989.07.21. (21) 3696/89

(51) Int Cl5

C 07 D 255/30 C 07 D 487/04

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(41) (42) Közzététel napja: A közzététel mellőzésével megadva

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.03.28. SZKV/1991.03.

(72) Feltalálók:

Mester Tamás, 20%, dr. Körtvélyessy Gyula, 11%, dr. Beck Iván, 17%, Jákfalvi Elemér, 17%, Dietz András, 17%, Márkus Gyula, 9%, dr. Körtvélyessy Gyuláné, 4%, dr. Meszlényi Gábor, 3%, Boros László, 2%, Budapest (HU)

(73) Szabadalmas:

EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU)

(54) ELJÁRÁS AKRILSAV- ÉS PIRAZOLO[3,4-d]PIRIMIDIN-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmánya (II) általános képletű vegyűletek (ahol Rl és R.2 hidrogénatom ésR3 alkoxicsoportot képvisel) előállítására és kívánt esetben az (I) képletű allopurinollá történő átalakítására vonatkozik.

A (II) általános képletű vegyületeket oly módon állítják elő, hogy (ül) általános képletű formamid (ahol Rt és R2 jelentése a fent megadott) dimetilszulfáttal vagy klór-hangyasav-alkil-észterrel képezett addukt ját bázis jelenlétében (TV) általános kép-H

I

letű vegyülettel hozzák reakcióba.

A kapott (II) általános képletű vegyület kívánt esetben hidrazinos reagáltatással 3-amino-4-karbalkoxi-pirazollá alakítható, amely találmányunk értelmében aformamid dimetil-szulfáttal vagy klórhangyasav-alkil-észterrelképezettadduktjávalvégreha jtott gyűrűzárással a köszvény kezelésére alkalmazható allopurinollá ciklizálható.

RtR2N-CH-CICN)COR3 (H)

\

*2

V

/

C-0

(III)

/

ch2

CN

C0R-,

(IV)

A leírás terjedelme: 5 oldal, 1 ábra

HU 202 504 B