202499. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-(acil-amino)-tetrahidroakridin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 202 499 B 2 (n), (o) képletű csoport, vagy (p) általános képletű csoport, amelyben R7 jelentése hidrogénatom, alkil-, benzilvagy fenü-etil-csoport, -C(«0)-R8, - -C(-0)-NHR8 általános képletű csoport, amelyben R8 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent; vagy (r) képletű csoport, vagy (s) általános képletű csoport, amelyben R9 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent; vagy (t), (u), (v), (w) vagy (y) képletű csoport A találmány az (I) általános képletű vegyületeket (találmány szerinti vegyületeket) hatóanyagként tartalmazó memóriajavító gyógyászati készítmények előállítására is vonatkozik. A találmányt az alábbiakban részletesen ismertetjük. Az (I) általános képlet teljesen általánosságban foglalja össze a találmány szerinti 9-(acfl-amino)-tetrahidroakri din-származékokat. Az (I) általános képletben R jelentése; alkil-csoport, például 2-8 szénatomos, előnyösen 2-4 szénatomos alkilcsoport, így etü-, n-propil-, izopropü-, n-bu- 25 tű-, szek-butü- vagy terc-butü-csoport; vagy (z) általános képletű csoport, amelyben n’ értéke 1,2 vagy 3; vagy (II) általános képletű csoport. A (II) általános képletben: ha R1 alkilcsoportot jelent, akkor ez például 1-6 szénatomos, előnyösen 1-4 szénatomos alkilcsoport, így metil-, etil-, n-propil-, izopropü-, n-butü- vagy szek-butü csoport lehet. Továbbá az (I) általános képletben: ha R4, R5, R6 vagy R7 halogénatomot, alkü-, alkoxi- vagy fenfl-al- 5 Idlcsoportot jelent, akkor a halogénatom fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom lehet; az alldlcsoport például 1 -4 szénatomos, amüyen a metil-, etü-, n-propü-, izopropü-, n-butü-, vagy szek-butil-csoport; az alkoxicsoport 1-4 szénatomos lehet, amüyen például a metoxi-, 10 etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, vagy szekbutoxi-csoport; és a fenü-alkilcsoport például benzüvagy fenü-etil-csoport lehet Az (I) általános képletű vegyületek közül előnyösen azok a vegyöletcsoportok, amelyekben az alábbi 15 szubsztituensek szerepelnek. (1) R előnyös jelentése n-propü-, izopropü- vagy (II) általános képletű csoport. E vegyületcsoportbán különösen előnyös az a vegyület, amelyben R jelentése (II) általános képletű csoport, ahol -NR*R2 je- 20 lentése N-metü-N-acetü-csoport, metü-amino-csoport -NH-C(-0)-NH2 csoport, valamint (b), (d), (g), (e) vagy (j) képletű csoport, és n értéke 1. (2) A3 előnyös jelentése (aa) vagy (bb) képletű csoport. (3) 3 B előnyös jelentése (n), (p), (r) vagy (t) képletű csoport A találmány szerinti vegyületekre konkrét példákként nevezzük meg az 1. és 2. táblázatban felsorolt ve- 30 gyületeket 1. táblázat (I) általános képletű vegyületek, ahol A jelentése (k) általános képletű csoport, és B jelentése (m) általános képletű csoport. Vegyület sorszáma R n R1 R2 R4 R6 1-C2H5-— — H H 2-C3H7-— — H H 3 /CH3-ch( NCH3-— — H H 4-C4H9-— — H H 5 /CH3-CH2-CH^ XCH3-— — H H 6-CH-C2H5 1 CH3-— — H H 3
