202498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 2-fenil-4-kinolin-karbonsav-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és új kinolin-karbonsav-származékok előállítására
1 HU 202 498 B 2 p - 0,05 a Student-féle t-teszt szerint. A kifejlődő ízületi bántalom gátlása a következő kísérletben igazolható. Kifejlődő killed bántalom gátlása Ez a kísérlet lényegében azonos azzal a kísérlettel, amelynek eredményeit a II. táblázatban ismertettük. A 23. nap végén a patkányokat leöljük, bal hátsó mancsukat amputáljuk és radiográfiai kiértékelésnek vetjük alá a következőképpen: az ízületek röntgenképét 10 készítjük el Polaroid röntgenfilmmel (55. típusú), e célra a Hewlett Packard, McMinnville, Oregon állam, Amerikai Egyesült Államok, cég által 43805-N modellszám alatt szállított Faxitron röntgenberendezést használva. A fókusz-film távolság 45 cm és a film- 15 anyag a röntgensugár forrásának 5 percen át van kitéve 60 KVP értéknél. Mindegyik radiográfot kiértékeljük a következő paraméterek jelenléte és súlyossága vonatkozásában: 5 a) lábtőcsontok juxtaartikuláris eróziói; és b) a porctér szűkülése. Mindezeket a paramétereket 0 és 4 közötti skála (0 - normális és 4 - súlyos elváltozás) alapján értékeljük. Itt is az artritiszes kontroll patkányok és a kezelt patkányok közötti statisztikai szignifikanciát a Student-féle t-teszt alapján állapítjuk meg. Ebben a kísérletben a találmány szerinti vegyületek közül néhány reprezentatív vegyülettel kapott eredményeket a m. táblázatban adjuk meg. ül. táblázat Kiváltott izületi bántalom gátlása Kísérleti vegyület Napi dózis mg/kg Állatok száma A röntgensugárral végzett vizsgálat eredménye eróziók porctér artritiszes kontrollok visszamenőleg _ 9668 3,12 3,27 2-(4-klór-fenil)-3-hidroxi-6-jód-4-kinolin-karbonsav 50 15 1,86* 2,29* 6-klór-2-(4-klórfenil)-3-hidroxi-4- kinolin-karbonsav 50 8 1,17* 1,67* 2Vl,r-bifenü-4- il/-3-hidroxi-4- kinolin-karbonsav 12,5 15 2,07* 1,67* 2-(4-klór-fenil)-3- hidroxi-4-kinolinkarbonsav 50 17 1,53* 1,94* 2-/l,r-blfenü-4- il/-6-bróm-3-hidroxi- 4-kinolin-karbonsav 12,5 17 1,64* 2,16* 3-hidroxi-2-(4-jódfenil)-4-kinolinkarbonsav 50 15 1,57* 2,00* 3-<acetü-oxi)-2-/l,l bifenü-4-il/-4- kinolin-kar bonsav 12,5 14 1,64* 1,64* 7
