202498. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített 2-fenil-4-kinolin-karbonsav-származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és új kinolin-karbonsav-származékok előállítására

1

HU 202 498 B

2

III. táblázat folytatása

A példa

sorszáma

2,3-indolin-dión

Acetü-származék

Termék

o.p.°C

51.

5-bróm

2-(acetü-oxi)-1 -[4- (fenil-metü)-fenil]etaton

6-bróm-3-hidroxi-2-[4-(fenilmetil)-fenil]-4-kinolinkarbonsav

192-194

52.

5-bróm

2-(acetil-oxi)-1 -[4- 2,4-diklór-fenoxi)fenil]-e tanon

6-bróm-2-[4-(2,4-diklórfenoxi-fenil]-3-hidroxi-4- kinol in -karbonsav

190-192

SZABADALMI IGÉNYPONTOK 15

1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - a képletben:

Rl jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, 20

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluor-metil- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

R.3 jelentése hidroxi- vagy 2-6 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxicsoport, 25

R4 jelentése halogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, trifluor-metil-, fenil-, benzil-, fenoxi-, fenil-tio-, 2,4-diklór-fenoxi- vagy halogénatommal vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, 30 és

R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí jelentése hidrogénvagy brómatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogén-, klór-, bróm- vagy jódatom vagy metilcsoport és 35 R3 jelentése hidroxilcsoport, akkor R* jelentése klór-, bróm- vagy jódatomtól vagy metil- vagy fenflcsoporttól eltérő - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű vegyület - a képletben Rí és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - bázikus vizes 40 oldatát valamely (2) általános képletű acetonfenonszármazék - a képletben R4 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott, míg Ró jelentése metil- vagy (1-5 szénatomos) alanoil-oxi-metilcsoport - 1-6 szénatomos alkanollal készült oldatával reagáltatjuk a reak- 45 cióelegy forráspontjának megfelelő hőmérsékleten, majd kívánt esetben a fenti módon kapott, R3 helyén hidroxicsoportot tartalmazó vegyületeket acilezzük.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-fluor-3-hidroxi-2-/l,l’-bifenil-4-il/-kinolin-karbonsav vagy 3- 50 (acetil-oxi)-2-/1,1 ’-bifenil-4-il/-4-kinolin-kar bonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-hidroxi-8-metil-2-/l,r-bifenil-4-il/-4-kinolin-karbonsav, 6-fluor- 55 2-[2’-fluor-/1,1 ’-bifenil-4-ü]-3-hidroxi-4-kinoIinkarbonsav, 6,8-diklór-2-(3,4-diklór-fenil)-3-hidroxi-4-kinolin-karbonsav, 3-(acetil-oxi)-2-/l,l’-bifenü-4-il/-6-bróm-4-kinolin-karbonsav, vagy 6-fluor-3-hidroxi-2-[4’-metoxi-/1,1 ’-bifenil/-4-il]-4-kinolin-karbonsav előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat használunk.

4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben

Rl jelentése hidrogén- vagy halogénatom 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

R2 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy trifluor-metil- vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport,

R3 jelentése hidroxi- vagy 2-6 szénatomot tartalmazó alkanoil-oxicsoport,

R4 jelentése halogénatom vagy 1 -6 szénatomot tartalmazó alkil-, trifluor-metil-, fenil-, benzil-, fenoxi-, fenil-tio-, 2,4-diklór-fenoxi- vagy halogénatommal vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkoxicsoporttal monoszubsztituált fenilcsoport, és

R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom,

azzal a megkötéssel, hogy ha R1 jelentése hidrogén- vagy brómatom vagy metilcsoport, R2 jelentése hidrogén-, klór ^ bróm- vagy jódatom vagy metilcsoport és R3 jelentése hidroxilcsoport, akkor R* jelentése klór-, bróm- vagy jódatomtól vagy metil- vagy fenilcsoporttól eltérő, a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk.

5. Eljárás gyógyászati kész-tmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, ismert módon előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben Rl jelentése hidrogénatom, brómatom vagy metilcsoport,

R2 hidrogén-, klór-, bróm- vagy jódatom vagy metilcsoport

R3 jelentése hidroxicsoport, klór-, bróm- vagy jódatom, metü- vagy fenilcsoport - a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítményekké alakítunk.

14