202492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin opioid antagonisták és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 202 492 B 2 b) egy (V) általános képletű vegyület - ahol Rí, és R2 a fenti - egy (IX) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ahol az általános képletben Y könnyen hasadó csoport, előnyösen halogénatom vagy c) olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben Z jelentése karbonilcsoport, egy (V) általános képletű vegyület - ahol Rl, és R2 a fenti - egy (X) általános képletű vegyület - ahol R3 a fenti - reagáltatunk, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyben Z jelentése hidroxi-metü-csoport, egy (XI) általános képletű vegyület - ahol R1.R2.R3 a fenti - redukálunk, előnyösen egy fémhidriddel, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése hidroxi-metü-csoport és Ri,2 és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése ciklohexücsoport, és Rt, 2 és Zaz 1. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás a transz-(+)-l-[S(3-hidroxi-3-ciklohexü-propü]-3,4-dimetik-4-(3- hidroxi-fenü)-piperidin előállítására, azzal jellemezve , hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve hogy az 1 -4. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű hatóanyagot - ahol Ri, R2, R3 és Z az 1, igénypontban megadott - gyógyszerészetüeg elfogadható hígító- és/vagy adalékanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 5 10 15 20 16
