202490. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-laktámok előállítására fémvegyületekkel

1

HU 202 490 B

2

lódnak, 2,2,5,5-tetrametil-1 -aza-2,5-diszüaciklopentü-gyűrűt képeznek vagy R.2 és R3 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesítet kiindulási vegyűleteket reagáltatunk.

4. Az 1. igénypont szerinti b. eljárás (3S, 4S)-l-metil-3-dietil-amino-4-fenil-2-azetidinon, vagyis olyan (la) általános képletű vegyidet előállítására, amelynek képletében R2 és R3 etilcsoport, Rí metilcsoport és R4 fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy az enantiomerikusan tiszta NJSI-dietd-glicin-metd-észtert lítium-düzopropd-amid és cink-klorid jelenlétében N-(benzilidén)-metd-aminnal reagálta tjük.

5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás 5 azzal jeliemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében M cinkvagy alumíniumatom.

6. Az 1. igénypont szerinti b. eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém bázisként lítium-diizopropd-10 amidot alkalmazunk.

R

2\

*3

N

H'

^C-cC

H R4

0^%

(I)ábra

r2

ó H

0

.C-N

/H *4

Rí

(la) ábra

H\2^NX W)q

I M—(Y)b • (PW)m

,y/C''°/ U )c

R,n

(II) ábra

Rfi

R„-C \

Rs >

(Hl) ábra

»1

/N C\

H

(IV) ábra

2RűN-CHC00Rb +• 2 E^Zn

RaNx_ ./

H

c-<9

Hx| I CORb

^C-Nx

CT Ra

I- EtZnORb+ Ei2Zn

[A] ábra

10