202487. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szulfonil-karbamidok előállítására

1

HU 202 487 A

2

Példa

AriSC>2NXY

ül.

AtiS02NH2

Ar2NH2

ül.

Ar2NXY’

Katalizátor

Hőmérs.

Adalék

<°C)

Idő

(óra)

Hozam

(%)

28.

4-MePhS02NClK 2,40 g

2-amino-4- metoxi-6-metoximetü-triazin 1,70 g

Pd(Ph3P)2a2 127 mg

65

1

75

29.

2-CIPI1SO2NH2 1.91 g

2-(N-klór-amino)-4-metü-6-metoxi-triazm-Na-só

2,0 g

Pd(Ph3P)2Cl2 97 mg

65

3,5

60

30.

2-metü-karbonü-3-aminoszulfonütiofén

2,2 g

2-(N-klór-amino)-4-metü-6- metoxi-triazin-K-só 2,5 g

Pd(PhCN)2a2

160mg

PhCN 40

0,5 cm3

3,0

51

* kálium-sóra vonatkoztatva

5. táblázat

Példa

Ari

Katalizátor

Adalék

Hőmérséklet

Idő

Hozam

(°C)

(Óra)

(%)

31.

4-metü-fenü-PdCl2 150 mg

CH3CN 0,2 cm3

25

6

75

32.

2-klór-fenü-PdCl2 27 mg

PhCN

2,0 cm3

25

24

65

33.

4-metÜ-fenü-PdQ2 8,6 mg

CH3Cn 0,5 cm3

70

3,5

65

34.

2-klór-fenü-PdCl2 30 mg

CH2CNa

0

3,5

74

10 cm3

25

1,5

35.

4-metü-fenü-PdCl2 55 mg

PhCN 0,2 cm3

25

18,5

79

36.

4-metü-fenü-PdQ2 104 mg

PhCN8 11 cm3

25

1,3

75

37.

4-metü-fenü-Pd(py)2Cl2*

PhCN

80

1,5

68

150 mg

0,5 cm3

38.

4-metü-fenü-Pd2dba3**

CH3CN

25

2

72

103 mg

0,5 cm3

39.

4-metü-fenü-Pd2dba3 168 mg-80

1

85

7