202367. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként pirimidin származékokat tartalmazó fungicid és baktericid készítmények és eljárás új pirimidin származékok előállítására
1 HU 202367 B 2 A találmányunk tárgyát hatóanyagként pirimidinszármazékokat tartalmazó fungicid és baktericid készítmények és új pirimidinszármazékok előállítására szolgáló eljárás képezi. Ismert, hogy bizonyos pirimidinszármazékok, így például az 5-[l- (4-klór-benzil-oxi)-2-metil-prop-l-il]pirimidin és az 5-[l-(4- (trifluor-metoxi)-benzil-oxi)-2,2-dimetil-prop-I-il]-pirimidin fungicid hatású (31 05 374 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat). Ezeknek az ismert vegyületeknek a hatása azonban különösen kis felhasználási mennyiségnél és kis koncentrációnál nem minden felhasználási területen kielégítő. Ismertek továbbá helyettesített pirimidinszármazékok, így például a 2,2Hdimetil-3-(4-fluor-fenil)-l-(5- pirimidinil)-propán-l-on és a 2,2-dimetil-3-(3-klór-fenoxi)-l-(5-pirimidinil)-propán-l-on, valamint a 2,2- dimetil-3-(4-klór-fenoxi)-l-(5-pirimidinil)- propán-1- on (34 31 689 számú német szövetségi köztársaságbeli közrebocsátási irat). Ezeknek a vegyületeknek a fungicid hatásosságát még nem írták le. A találmányunk szerinti készítmények hatóanyagát az (IA) általános képletű helyettesített pirimidinszármazékok - a képletben Ar1 jelentése fenilcsoport, mely adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, halógéni 1-4 szénatomos alkoxi)-csoporttal, halogén(l-4 szénatomos alkil)- tiocsoporttal vagy halogén(l-4 szénatomos alkil)szulfínil csoporttal lehet helyettesítve, X1 jelentése oxigénatom vagy kénatom, -CH2-, -0- CH2-, -S-CH2 képletű csoport, Y1 jelentése (a), (b), (c) képletű csoport, a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. A vegyületek jó hatásúak a kártevőkkel szemben, Az (LA) általános képletű vegyületek adott esetben előfordulhatnak geometriai és/vagy optikai izomerjeikként vagy különböző összetételű izomerelegyekként. A találmányunk szerinti készítmények mind a tiszta izomereket, mind az izomerelegyeket tartalmazhatják. A találmány szerint alkalmazott (IA) általános képletű pirimidinszármazékok meglepő módon jobb fungicid hatásúak, mint a technika állása szerinti ismert fungicid hatású helyettesített pirimidinszármazékok, így például az 5-[l-(4-klór-benzil-oxi)-2- metil-prop-1 -il]-pirimidin vagy az 5-[l-(4-(trifluor-metoxi)-benzil- oxi)-2,2-dimetil-prop-l-il]-pirimidin, amelyek szerkezetileg és hatásirány szempontjából a találmányunk szerinti alkalmazott vegyietekhez közel álló vegyületek. Az előállítási példákban bemutatott vegyületeken kívül külön felsoroljuk még a következő (IA) általános képletű pirimidinszármazékokat. 5 10 15 20 25 Ar1 f3co-^^ Br CH3 X1 Y1 X1 Y1 0-9-0-CH-0 ÓH 0-9-0-CH-0 ÓH 0-9-0-CH-0 ÓH 0-9* 0-CH-0 ÓH 0-9-0-CH-ö ÓH s-cs-CH-ő ÓH s-9-s-CH-0 ÓH s-9-s-CH-0 ÓH s-9-s-9H-0 OH 0-9-0-CH-ő ÓH 2
